2026年6月4日广州麓鹏制药宣布，洛布替尼片（麓可达®）已获得中国国家药品监督管理局批准，用于既往接受过至少两种系统性治疗（含布鲁顿氏酪氨酸激酶[BTK]抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。

本次获批基于多中心、开放标签、单臂2期临床试验ROCK-1的研究结果。截至2026年1月5日，ROCK-1研究共纳入61例既往接受过共价BTK抑制剂治疗的复发或难治性MCL患者。入组患者接受洛布替尼150mg，每日一次治疗。研究结果显示，独立评估委员会（IRC）确认的总体缓解率（ORR）为63.9%，中位无进展生存期（PFS）和中位持续缓解时间（DOR）分别为7.39个月和16.46个月，中位总生存期（OS）尚未达到，24个月的生存率为61.4%。在安全性方面，发生率超过15%的任何级别治疗期间不良事件（TEAE）包括：血小板减少（43.5%）、贫血（32.3%）、中性粒细胞减少（30.6%）、白细胞计数增加（24.2%）、淋巴细胞增加（24.2%）、血肌酐升高（21.0%）、白细胞计数下降（21.0%）、高尿酸血症（21.0%）、白细胞减少（21.0%）、肺炎（19.4%）、低白蛋白血症（17.7%）、体重减轻（16.1%）、低钾血症（16.1%）和便秘（16.1%），主要为1–2级。发生率超过5%的≥3级的TEAE包括：淋巴细胞增多（12.9%）、贫血（12.9%）、肺炎（12.9%）、中性粒细胞减少（9.7%）和血小板减少（6.5%），大出血（≥3级）的发生率为3.2%。35.5%的患者因TEAE中断治疗，主要为肺炎（11.3%）和发热（6.5%），大多数中断治疗患者不需调整剂量。没有患者由于TEAE导致停止治疗或死亡（Yuqin Song., 2026）。

洛布替尼（Rocbrutinib，研发代号：LP-168）为BTK抑制剂。洛布替尼含有共价BTK抑制剂的丙烯酰胺结构，能够与野生型BTK的Cys481共价结合，从而抑制野生型BTK激活，洛布替尼其对于野生型BTK的抑制能力接近共价BTK抑制剂伊布替尼（Ibrutinib）。对于C481S突变的BTK，洛布替尼能够与之非共价结合，因此不受BTK C481S突变的影响，洛布替尼对于BTK C481S突变的抑制能力接近于非共价BTK抑制剂匹妥布替尼（Pirtobrutinib）。目前匹妥布替尼，在国内获批的适应症包括：单药适用于既往接受过至少两种系统性治疗（含布鲁顿氏酪氨酸激酶[BTK]抑制剂）的成人复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）；以及用于治疗既往经过至少包含布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂在内的一种系统治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者。

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