• 原研：益普生（Ipsen）
• 原研商品名：——
• 分类：GLP-1受体激动剂
• FDA批准日期：——

结构：

H-His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Aib-Gly-OH

介绍：

       Taspoglutide由Ipsen益普生公司开发，通过引入与甘氨酸构相似的非天然氨基酸Aib，替换GLP-1肽链第8位的丙氨酸（A），从而增强肽链耐受DPP-4的降解。除了第8位替换成Aib外，他司鲁肽也将第35位的甘氨酸换成Aib，从而增强肽链抗丝氨酸蛋白酶的作用。为了进一步延长药物的作用时间，Ipsen还将他司鲁泰与锌离子形成可逆性的共聚物，通过在皮下形成沉淀“仓库”，达到缓慢释放的作用。在完成他司鲁肽的Ⅰ期临床研究后，Ipsen将他司鲁肽授权给Roche罗氏。尽管Ⅲ期临床研究证实他司鲁肽降低HbA1c的作用优于艾塞那肽，但由于他司鲁肽恶心、呕吐引起停药的比例更高，并且有部分患者出现严重的过敏反应，Roche随即于2010年中止了他司鲁肽的进一步开发。

药物

结构

X:Aib

7

10

15

20

25

30

GLP-1（7-37）

H

A

E

G

T

F

T

S

D

V

S

S

Y

L

E

G

Q

A

A

K

E

F

I

A

W

L

V

K

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R

G

他司鲁肽

H

X

E

G

T

F

T

S

D

V

S

S

Y

L

E

G

Q

A

A

K

E

F

I

A

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L

V

k

X

R

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