阿必鲁肽(Albiglutide Tanzeum)为GlaxoSmithKline葛兰素史克开发的,通过血清白蛋白(HSA)接入GLP-1 类似物肽链得到的按周给药的GLP-1 受体激动剂。用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
结构:
介绍:
阿必鲁肽为GlaxoSmithKline葛兰素史克公司开发的使用两条相同的GLP-1类似物肽链与血清白蛋白(HSA)前后串联在一起,得到的按周给药的GLP-1 受体激动剂。阿必鲁肽的重复肽链结构有助于,减少由于血清白蛋白的大分子的空间位阻效应对于药效的影响。此外,为了增强耐受DPP-4的作用,阿必鲁肽的肽链为GLP-1第8位的丙氨酸(A)用甘氨酸(G)替换后的产物。阿必鲁肽的半衰期为5天,临床试验显示阿必鲁肽降低HbA1c的作用与利拉鲁肽相似,消化道不良反应的发生率低于利拉鲁肽,降低体重的作用不如利拉鲁肽。阿必鲁肽于2014年获得欧洲和美国批准治疗T2DM,成为第二个上市按周注射的GLP-1类药物。由于在销售竞争中不敌同年上市的度拉糖肽,并且即将面对另一个更强对手司美格鲁肽的挑战,2017年GlaxoSmithKline宣布阿必鲁肽撤市。
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