• 原研：诺和诺德（Novo Nordisk）
• 原研商品名：Rybelsus|诺和忻
• 分类：GLP-1受体激动剂
• FDA批准日期：2019年9月20日

结构：

介绍：

司美格鲁肽（Semaglutide Rybelsus 诺和忻）片为诺和诺德Novo Nordisk，引入SNAC促吸收技术实现可口服给药的多肽类GLP-1受体激动剂。

多肽药物易被胃肠道内的多种蛋白酶破坏，并且随着分子量的增大，多肽跨过消化道进入血液会变得困难，因此主要采用注射给药。尽管少数多肽类药物可直接口服，如去氨加压素（口服生物利用度为0.16%），但大数多肽类药物口服后的生物利用度低到可以直接忽略的地步。

从1922年发现第一个多肽类药物胰岛素至2006年Emisphere公司利用SNAC技术开发的口服胰岛素Ⅱ期临床试验以失败告终，多肽药物的口服给药技术长期未实现明显突破。尽管Emisphere的口服胰岛素项目失败，但诺和诺德相信SNAC技术有助于其多肽药物实现口服给药。

2007年Novo Nordisk与Emisphere签定协议，引入该项技术。SNAC是一种促吸收剂，为脂肪酸的人工衍生物，可以与多肽药物非共价形式结合，增加药物的疏水性，使多肽更容易跨过细胞膜。SNAC还能能够提高药物周围的pH，防止药物被胃蛋白酶降解。2019年Novo Nordisk使用SNAC作为促吸收剂的司美格鲁肽片，获得美国FDA批准用于治疗2型糖尿病。与司美格鲁肽注射剂按周给药不同，司美格鲁肽片需一天给药一次。与最初的设想不同，司美格鲁肽实际的吸收部位不在肠道，只在胃部。尽管其生物利用只有0.4%-1%，但开创了胃肠道难以吸收肽类药物口服使用的里程碑。

SNAC（Salcaprozate sodium）

2024年1月26日诺和诺德中国在线宣布国家药品监督管理局（NMPA）批准了诺和诺德公司研发生产的诺和忻®（司美格鲁肽片）在中国的上市申请，用于成人2型糖尿 病的治疗。

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