• 原研：Alzheon|Bellus Health
• 原研商品名：——
• 分类：Aβ聚集抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Valiltramiprosate是2013年Alzheon从公司Bellus Health收获的Tramiprosate（高牛磺酸，3APS）前体化合物 ALZ-801（ALZ-801为Alzheon研开发编号，Bellus Health的研开发编号为 BLU8499）。

Valiltramiprosate在体内转变为Tramiprosate发挥作用。Valiltramiprosate将Tramiprosate在体内半衰期由4~6小时延长到 13.4~17.8小时，与Tramiprosate相比Valiltramiprosate的胃肠道不良反更轻。

Valiltramiprosate--(体内代谢)-->Tramiprosate

Tramiprosate是Neurochem公司开发β淀粉样蛋白（Aβ）聚集抑制剂能够与 Aβ42 单体肽链中多个位点（包括Lys16、Lys28、和Asp23）结合，维持Aβ保持非纤维构象，阻止Aβ纤维状聚集体（Seed）的形成。2007年NeuroChem宣布Tramiprosate的3期临床试验失败后，于2008年更名为Bellus Health。

在收购 ALZ-801之后， Alzheon根据阿尔茨海默病风险基因载脂蛋白E4（APOE4）基因型对Tramiprosate的3期临床试验结果进行重新分析。亚组结果表明Tramiprosate对APOE4纯合子基因型轻症患者更具有治疗价值（Susan Abushakra., 2016；Susan Abushakra., 2017）。

2020年 Alzheon启动了Valiltramiprosate治疗APOE4纯合子及杂合子早期阿尔茨海默病的2期临床试验。共入组84名受试者，计划使用Valiltramiprosate一天一次265 mg治疗2周后，改为一天二次续约治疗104周。 第52周研究结果显示血浆生物标志p-tau181从第13周开始下降，至第52周降低了41%（(p=0.016）。血浆 Aβ42 和Aβ40至52周降幅达到5%（p=0.002 & p=0.005）（John Hey，2023）。

免责声明：相关信息仅限药物研发参考使用，本网站不保证信息真实和准确！

关注“药研苑”公众号，及时掌握最新的药物研发动态。

我们提供如下咨询服务：药品信息发布、药品立项、市场前景分析、医院及药品零售市场分析、药品市场调研及制定推广策略、国外药品引进、国内批文转让、上市前后临床试验设计、药品彩页及主图设计、药品推广PPT制作。您可以关注公众号“药研苑”后，在主页面发送消息，咨询相关服务。