• 原研：Alzheon|Bellus Health
• 原研商品名：——
• 分类：Aβ聚集抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Valiltramiprosate是2013年Alzheon从公司Bellus Health收获的Tramiprosate（高牛磺酸，3APS）前体化合物 ALZ-801（ALZ-801为Alzheon研开发编号，Bellus Health的研开发编号为 BLU8499）。

Valiltramiprosate在体内转变为Tramiprosate发挥作用。Valiltramiprosate将Tramiprosate在体内半衰期由4~6小时延长到 13.4~17.8小时，与Tramiprosate相比Valiltramiprosate的胃肠道不良反更轻。

Valiltramiprosate--(体内代谢)-->Tramiprosate

Tramiprosate是Neurochem公司开发β淀粉样蛋白（Aβ）聚集抑制剂能够与 Aβ42 单体肽链中多个位点（包括Lys16、Lys28、和Asp23）结合，维持Aβ保持非纤维构象，阻止Aβ纤维状聚集体（Seed）的形成。2007年NeuroChem宣布Tramiprosate的3期临床试验失败后，于2008年更名为Bellus Health。

在收购 ALZ-801之后， Alzheon根据阿尔茨海默病风险基因载脂蛋白E4（APOE4）基因型对Tramiprosate的3期临床试验结果进行重新分析。亚组结果表明Tramiprosate对APOE4纯合子基因型轻症患者更具有治疗价值（Susan Abushakra., 2016；Susan Abushakra., 2017）。

2020年 Alzheon启动了Valiltramiprosate治疗APOE4纯合子及杂合子早期阿尔茨海默病的2期临床试验。共入组84名受试者，计划使用Valiltramiprosate一天一次265 mg治疗2周后，改为一天二次续约治疗104周。 第52周研究结果显示血浆生物标志p-tau181从第13周开始下降，至第52周降低了41%（(p=0.016）。血浆 Aβ42 和Aβ40至52周降幅达到5%（p=0.002 & p=0.005）（John Hey，2023）。

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