• 神经激肽受体拮抗剂

更年期综合征（Climacteric Syndrome）是女性在绝经前后（45~55岁）由于卵巢功能衰退引起性激素波动或减少，出现以月经失调、潮热、出汗、失眠、情绪异常、骨关节肌肉疼痛等为主要表现的一组症候群，也被称为围绝经综合征（Menopausal syndrome，MPS）

19世纪以及之前，关于性激素及内分泌的认识十分有限。欧洲大陆普遍认为月经是女性排出的毒素。并把停经后皮肤失去光泽、性欲减退及更年期症状，归结为毒素在体内淤积导致的结果，放血疗法、发泡疗法、导泻疗法等“排毒”方法是当时缓解围绝经期和绝经期影响的主要手段。尽管英国内科医生Edward Tilt首次将更年期症状归结为卵巢衰退，但在其1857年发表的更年期论著中，依旧推荐的是放血、导泻等排毒方法。

19世纪未至20世纪初，随着内分泌学的快速发展，卵巢功能衰退引起性激素波动或减少，导致出现更年期症状，逐渐为人们所认知。1920s多种性激素实现分离，1930s激素替代疗法（HRT）开始用于临床，并逐渐成为更年期综合征的主要治疗方案。

尽管HRT能够有效缓解更年期相关症状，但2002年和2003年在《JAMA》发表的两项临床研究结果对HRT的安全性提出了质疑（Jacques E Rossouw., 2002; Christopher I Li., 2003）。

促进血栓形成和增加乳腺癌发生风险是HRT是主要的安全风险。促进血栓形成由于雌激素在肝脏代谢过程中能够刺激肝脏分泌凝血因子，而增加乳腺癌发生风险与使用孕激素有关。

寻能够替代HRT的治疗方案，成为抗更年期综合征药物的主要开发方向。

更年期激素水平降低引起下丘脑弓状核雌激素敏感KNDy神经元过度活化会导致出现失眠和血管舒张症状，包括潮热，出汗。KNDy神经元释放P物质作用于NK-1受体（NK₁R），KNDy神经元释放神经激肽B（NK-B）作用于NK-3受体（NK₃R）。因此除了激素替代疗法（HRT）之外，阻断NK₁R和NK₃R受体的药物有望替代HRT缓解失眠和血管舒张症状。

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