• 原研：奥赛康
• 原研商品名：奥壹新
• 分类：EGFR-TKI
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

利厄替尼（Limertinib，商品名：奥壹新，研发代号：ASK120067）是奥赛康药业开发第三代不可逆EGFR-TKI。

2024年10月8日，信达生物宣布与奥赛康药业签署合作协议，就利厄替尼片（Limertinib，商品名：奥壹新®）达成独家商业化合作。 根据该协议奥赛康药业将作为合作产品的上市许可持有人，负责合作产品的商业化生产及供货，并根据合作协议向信达生物支付销售推广服务费。信达生物取得合作产品在中国大陆地区的独家推广销售权，将按合作协议约定向奥赛康药业支付首付款、注册里程碑和销售里程碑款项（信达生物., 2024）。

利厄替尼对EGFR T790M突变具有较强的抑制作用（Tao Zhang., 2020）。

Kinase	IC50(nM)
EGFRL858R/T780M	0.3±0.2
EGFRT780M	0.5±0.2
EGFRexon19del	0.5±0.3
EGFRWT	6.0±0.3

1期临床试验显示，食物会推迟利厄替尼的达峰时间，增加生物利用度（Dandan Yang., 2023）。体内代谢受CYP3A4诱导剂或抑制剂的影响（Bei Cao., 2023）。

2022年，Yuankai Shi 等人发表利厄替尼治疗局部晚期或转移性EGFR T790M突变非小细胞肺癌（NSCLC）2b期临床试验研究结果。该研究为多中心、单臂、2b期临床试验。共纳入301名患者，口服利厄替尼 160 mg，每天两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。研究结果显示，客观缓解率 （ORR）为68.8%（95% CI: 63.2%-74.0%），病控制率为92.4%（95% CI: 88.8%-95.1%），中位无进展生存期（PFS）为11.0个月（95% CI: 9.7-12.4），中位缓解持续时间（DoR）为11.1个月（95% CI: 9.6-13.8），中位总生存期（OS）尚未达到 （95% CI 19.7个月-不可评估）。289名患者（96.0%）至少经历了一次治疗相关不良事件（TRAE），最常见治疗相关不良事件是腹泻（81.7%）、贫血（32.6%）、皮疹（29.9%）和厌食（28.2%）。104例患者（34.6%）发生≥3 级治疗相关不良事件，最常见的包括腹泻（13.0%）、低钾血症（4.3%）、贫血（4.0%）和皮疹（3.3%）。24.6%的患者由于治疗相关不良事件导致剂量中断，2%的患者由于治疗相关不良事件导致停药。没有出现导致患者死亡的治疗相关不良事件（Yuankai Shi., 2022）。

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