• 原研：强生Johnson & Johnson
• 原研商品名：——
• 分类：IL-23抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Lcotrokinra是强生Johnson & Johnson（研发代号JNJ-77242113，JNJ-2113）与Protagonist Therapeutics（研发代号PN-235）合作开发的大环肽（Macrocyclic Peptide）口服IL-23受体（IL-23R）拮抗剂。

Lcotrokinra与作用于IL-23受体细胞外结构域（ECD），阻断IL-23对于IL-23R的激动作用。对大鼠火炎症性肠病研究显示，尽管Lcotrokinra的口服生物利用度低，但可检测到血浆浓度。由于Lcotrokinra与IL-23R ECD具与高亲和力（KD=7.1 pM），大鼠药代动力学-药效学模型研究显示，Lcotrokinra可以通过口服实现全身给药（Anne M Fourie., 2024）。

2024年，Laura K Ferris等人发表Lcotrokinra用于斑块状银屑病2b期临床试验FRONTIER-2长期扩展耐研究结果。FRONTIER-2为2b临床试验，在16周治疗后，进入长期扩展阶段。至第52周，Lcotrokinra 100mg bid组治疗反应率最高，76% 达到《银屑病面积和严重程度指数评分》改善≥75%（PASI 75）。 64%的患者达到PASI 90。74%达到《研究者整体评估量表（IGA）》评分为0-1分（皮肤光洁或几乎光洁）。40% 的患者达到PASI 100。43%的患者达到IGA 0分。从第16周至第 56 周，59%的JNJ-77242113使用患出现 ≥1 次不良事件 （AE）。严重AE发生率为 4%，研究人员认为与治疗无关（Laura K Ferris., 2024）。

2024年11月18日，强生宣布Lcotrokinra用于12岁及以上青少年成人和中重度斑块状银屑病（PsO）3期临床试验ICONIC-LEAD达到主要复合终点。至第16周，Lcotrokinra组近三分之二（64.7%）的患者达到《研究者整体评估量表（IGA）》评分为0-1分（皮肤光洁或几乎光洁），49.6%的患者达到《银屑病面积和严重程度指数评分》改善≥90%（PASI 90）。而安慰剂组分别为8.3%和4.4%。治疗期不良事件（TEAE）的发生率Lcotrokinra组和安慰剂组相似，分别有49.3%和49.1%的患者发生不良事件（AE）（Johnson., 2024）。

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