• 原研：爱科百发
• 原研商品名：——
• 分类：抗RSV药物
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

齐瑞索韦（Ziresovir，研发代号RO-0529）是Roche开发口服小分子呼吸道合胞病毒F（融合）蛋白抑制剂。2014年爱科百发从罗氏获得齐瑞索韦的独家开发权利（研发代号AK0529）。

齐瑞索韦是在经过高通量筛选得到苗头化合物BAQ的基础上的优化产物。在BAQ的基础上初步优化得到抗呼吸道合胞病毒（RSV）更强的先导化合物1。在化合物1的基础上，进一步优化得到齐瑞索韦。齐瑞索韦与化合物1的抗病毒活性类似，生物利用度（F）更高（Xiufang Zheng., 2019）。

	Compound 1	RO-0529
EC50(μM)	0.002	0.003
CC50(μM)	>100	>100
TI	>50,000	>33,300
Rat SDPK iv at 2mg/kg and po at 10 mg/kg
AUC0−24h(po)(h·ng/mL)	442	906
in vivo CL(mL min−1 kg−1)	51	58
T1/2,iv(h)	1.7	1.2
Vss(L/kg)	4.1	3.9
F(%)	13	32

2024年9月25日，《新英格兰医学杂志》（The New England Journal of Medicine, NEJM）全文发表了爱科百发齐瑞索韦（Ziresovir）治疗婴幼儿呼吸道合胞病毒（RSV）感染患者的3期临床研究结果。该研究为全国多中心、随机、双盲、安慰剂对照3期临床试验，共纳入了311名1~24月龄因RSV感染住院的婴幼儿患者，以2:1的比例随机接受齐瑞索韦10至40 mg（根据体重）每天两次或安慰剂治疗5天。至第3天，齐瑞索韦组的毛细支气管炎临床评分较基线降低3.4分（-3.4，95% C：−3.7至−3.1）安慰组较基线降低2.7分（-12.7， 95% CI：−3.1至−2.2）。齐瑞索韦组比安慰组多降低0.8分（-0.8，95% CI，-1.3至-0.3；P=0.002）。至第5天，齐司韦组病毒载量降低2.5 log10 copies/mL，安慰组降低1.9 log10 copies/mL，齐瑞索韦组比安慰组多降低0.6 log10 copies/mL（-0.6，95% CI，-1.1至-0.2）。齐瑞索韦组和或安慰剂组不良事件发生率分别为16%和13%。两组最常见的不良事件包括腹泻（4%和2%）、肝酶水平升高（3%和3%）和皮疹（2%和1%）。齐瑞索韦组15名患者（9%）发现与耐药性相关的病毒突变（Shunying Zhao., 2024）。

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