• 原研：Enanta Pharmaceuticals
• 原研商品名：——
• 分类：N蛋白抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Zelicapavir（研发代号：EDP-938）是Enanta Pharmaceuticals开发呼吸道合胞病毒N蛋白抑制剂。属于1,4-苯二氮卓类化合物的衍生物。

Zelicapavir对于RSV的A和B两种亚型，都具有抗病毒活性。其抗病毒活性，远超其同系物RSV-604 。

与F蛋白抑制剂相比，Zelicapavir不易产生耐药性，并且其耐药株复制速度减慢，对于细胞的适应性变差（Michael H J Rhodin., 2021）。

2022年，Alaa Ahmad等人发表使用健康受试者鼻内接种RSV-A Memphis 37b毒株，来评估Zelicapavir有效性和安全性的2a期临床试验结果。 该试验共分2个部分。部分1，115名受试者随机接受Zelicapavir 600mg（一天一次）、Zelicapavir 300mg（一天二次，首剂500mg）或安慰剂。部分2，63名受试者随机接受Zelicapavir 300mg（一天一次，首剂600mg）、Zelicapavir 200mg（一天二次，首剂400mg）、或安慰剂。受试者在接种后从第2天至第12天，收集鼻腔冲洗样本。研究结果显示，部分1中Zelicapavir 600mg 组、300mg组和安慰组曲线下病毒载量（AUC）分为204.0、217.7和790.2。曲线下症状评分（AUC）分别为124.5、181.8、478.8。部分2中Zelicapavir 300mg组、200mg安慰组曲线下病毒载量（AUC）分为173.9、196.2和879.0。曲线下症状评分（AUC）分别为99.3、89.6、432.2。，部分1和部分2黏液产生超70%比例，Zelicapavir组均少于安慰组。Zelicapavir各组与安慰剂的不良反应相似。Zelicapavir中位达峰时间为4~5小时，半衰期为13.7~14.5小时（Alaa Ahmad., 2022）。

对鼻腔冲洗样本基因测序表明。 EDP-938组37名受试者中2名患者出现病毒基因突变，分别为L139I 和E112G突变。E112G突变不影响Zelicapavir的抗病毒活性。L139I突变使Zelicapavir对病毒的敏感性降低约10倍。体外实验显示，L139I突变株对细胞的适应性变差（Rachel Emily Levene., 2024）。

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