• 原研：Pfizer
• 原研商品名：——
• 分类：小子分GLP-1受体激动剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

       Lotiglipron（PF-07081532）是Pfizer辉瑞在Danuglipron的基础上，通过结构改造得到的小分子GLP-1受体激动剂（GLP-1 RA）。保留中间的认为是最优结构的哌啶环，以及哌啶环氮（N）原子一侧已经优化的苯并咪唑基础结构。在哌啶环N原子对侧使用苯并间二氧杂环，替换Danuglipron相应结构的甲氧基吡啶环，并将原与甲氧基吡啶环相连的4-氰基-2-氟苯，替换成5-氯吡啶。通过结构改造，显著延长了药物的作用时间。Lotiglipron一天只需给药一次。

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• Danuglipron
• Lotiglipron

       尽管已经进入2期临床试验，由于Lotiglipron可引起转氨酶升高。Pfizer于2023年6月26日宣布中止Lotiglipron的开发。

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