2026年10月12日百时美施贵宝宣布，其下属公司RayzeBio锕[²²⁵Ac]氧奥曲肽用于镥[¹⁷⁷Lu]氧奥曲肽治疗后进展的胃肠胰神经内分泌瘤3期临床试验ACTION-1期中分析取得积极结果。

ACTION-1研究为全球多中心、开放标签、随机对照3期临床试验，纳入无法接受手术、晚期、分化良好、生长抑素受体阳性（SSTR+）镥[¹⁷⁷Lu]氧奥曲肽治疗后进展的胃肠胰神经内分泌瘤（GEP-NET）患者。入组患者随机接受锕[²²⁵Ac]氧奥曲肽或研究者选择的治疗方案（高剂量或高频次长效生长抑素类似物、依维莫司或舒尼替尼）。研究结果显示，盲态独立中心审评（BICR）评估的无进展生存期（PFS），锕[²²⁵Ac]氧奥曲肽组与研究者选择治疗方案组相比取得统计学和临床意义的改善。

神经内分泌肿瘤（NEN）是一类起源于肽能神经元和神经内分泌细胞，具有神经内分泌分化特性并表达神经内分泌标志物的少见肿瘤，可发生于全身各处，以肺和胃肠胰最为常见。胰腺和直肠是亚洲人群最常见的发病部位。约80%的NEN表达生长抑素受体（SSTR），生长抑素类似物（SSA）是生长抑素受体阳性神经内分泌肿瘤的一线治疗药物，该类药物通过作用于NEN细胞表达的SSTR，发挥抗激素分泌与抗肿瘤增殖的双重作用。 锕[²²⁵Ac]氧奥曲肽（²²⁵Ac-DOTATATE，RYZ101）是锕²²⁵标记的生长抑素类似物，属于放射性核素药物。氧奥曲肽载体与生长抑素受体2（SSTR2）具有高度亲和力，与SSTR2结合后，锕[²²⁵Ac]氧奥曲肽内化并通过α射线造成肿瘤细胞DNA损伤，杀伤肿瘤细胞。镥[¹⁷⁷Lu]氧奥曲肽也属于放射性核素药物，其释放的是β射线。α射线为高能氦原子核，β射线为高速电子，α射线的电离能力远强于β射线，但穿透能力较弱。α射线主要通过直接造成DNA损伤，发挥肿瘤细胞杀伤作用。β射线主要依赖产生自由基损伤肿瘤细胞。目前尚无锕²²⁵放射性核素药物获批上市。

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