来源:罗氏 19
2025年9月22日,罗氏Roche宣布Giredestrant用于先前接受过CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗的ER阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌3期临床试验evERA研究中,达到共同主要终点。
evERA(NCT05306340)为随机、开放标签、多中心3期临床试验。用于评估Giredestrant联合依维莫司与标准内分泌治联合依维莫司相比,用于既往接受过CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗的ER阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌的有效性和安全性。
研究结果显示,对于意向性治疗(ITT)队列和ESR1突变队列,在进展生存期(PFS)方面,Giredestrant联合治疗显著优于标准内分泌治联合治疗。
Giredestrant属于口服新一代选择性雌激素受体降解剂(SERD)。通过作用于雌激素受体(ER)α亚基,引起ERα亚基构象发生变化,暴露出泛素连接酶E3结合位点,使ER泛素化,泛素化的ER被蛋白酶体降解。此外Giredestrant与ER结合后,还能够阻断雌激素作用于雌激素受体,拮抗雌激素激活ER。
目前在国内上市的SERD类药物有氟维司群。除了氟维司群之外,全球首款口服SERD类药物Elacestrant通过“港澳药械通”在国内上市。
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