2025年9月25日，礼来 Eli Lilly宣布美国食品和药物管理局（FDA）已批准 Inluriyo（Imlunestrant，200mg片剂）用于在至少一种内分泌治疗 （ET） 后进展的，雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、ESR1突变的成人晚期或转移性乳腺癌（MBC）。

本次批准基于3期临床试验EMBER-3的研究结果。EMBER-3是一项随机、开放标签3期临床试验。共纳入874名成人合并或不合并CDK 4/6抑制剂，在使用芳香化酶抑制剂（AI）治疗期间或之后疾病复发或进展的成人ER+、HER2-局部晚期或转移性乳腺癌患者。入组患者按1:1:1比例随机接受Imlunestrant、研究者选择的内分泌疗法（氟维司群Fulvestrant或依西美坦Exemestane）或Imlunestrant联合阿贝西利（Abemaciclib）。在 256名ESR1 突变患者中，Imlunestrant组中位无进展生存期为5.5个月，研究者选择的内分泌疗法组中位无进展生存期为3.8个月。至第19.4个月，Imlunestrant组平均生存时间为7.9个月（95% CI，6.8至9.1），研究者选择的内分泌疗法组为5.4个月（95% CI，4.6至6.2）（差异2.6个月； 95% CI，1.2至3.9；P<0.001）。在安全性方面，Imlunestrant大多数不良事件（AE）为1-2 级，最常见的不良事件（≥10%），包括实验室异常（血红蛋白降低）、肌肉骨骼疼痛、低钙血症、中性粒细胞减少、AST升高、疲劳、腹泻、ALT升高、甘油三酯升高、恶心、血小板减少、便秘、胆固醇升高和腹痛（Komal L Jhaveri., 2025）。

Imlunestrant属于口服雌激素受体降解剂（SERD），通过作用于雌激素受体（ER），引起ER构象发生变化，暴露出泛素连接酶E3结合位点，使ER泛素化，介导泛素化的ER被蛋白酶体降解。此外Imlunestrant与ER结合后，还能够阻断雌激素作用于雌激素受体，拮抗雌激素激活ER。目前在国内上市的SERD类药物有‌氟维司群。‌氟维司群需要注射给药，除了‌氟维司群之外，全球首款口服SERD类药物Elacestrant通过“港澳药械通”在国内上市。

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