来源:Aphios Corporation 2
2025年10月8日,Aphios Corporation宣布获得获得美国国立卫生研究院(NIH)国家补充与综合健康中心(NCCIH)小型企业创新研究(SBIR)资助。用于推进Zindol®(生姜提出物)开发治疗化疗相关性恶心呕吐。
恶心、呕吐是抗肿瘤治疗的常见不良反应之一,70%以上的抗肿瘤患者会出现不同程度的恶心呕吐。生姜为常用中药,中医认为生姜具有解表散寒,温中止呕,化痰止咳,解鱼蟹毒的作用。相关研究显示生姜有效成分能够降低5-HT和抑制 5-HT3受体(5-HT3R)表达,发挥止呕作用(Yongzhao Dai., 2022)。
Zindol® 为高纯度、标准化生姜提取物。生姜主要有效成分姜辣素(Gingerol)和姜酚(Shogaol)的纯度>90%。姜辣素为含有3-甲氧基-4-羟基苯基官能团,及在无支链烷基链中由不同数量亚甲基组分构成的混合物。含有4个亚甲基的6-姜辣素为中国药典质量控制成分。
姜酚为姜辣素在高温等条件下,脱去C-5处的氢氧基并在C-4和C-5处形成双键,相当于脱去一分子水后得到对应产物。8-姜酚与10-姜酚为中国药典质量控制成分。
2011年发表的Zindol® DS(姜辣素和姜酚纯度约为30%)2/3期临床研究显示,在标准止吐药物(5-HT3 受体拮抗剂)的基础上使用Zindol® DS,能够显著降低化疗急性恶心(第1天)的严重程度(p=0.003)。但不影响延迟性恶心(第2,3天)和随访期恶心(第4天)的严重程度(Julie L Ryan., 2012)。
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