2025年11月5日， 诺华Novartis宣布其放射配体疗法（RLT）药物镥[177Lu]特昔维匹肽注射液（派威妥®）获得国家药品监督管理局批准，用于治疗既往接受过雄激素受体通路抑制剂（ARPI）后疾病进展且适合延迟化疗的成人前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），以及既往接受过ARPI和紫杉类化疗后疾病进展的成人PSMA阳性转移性去势抵抗性前列腺癌。

此次镥[177Lu]特昔维匹肽获批，基于全球3期临床试验VISION和PSMAfore研究，以及对于中国桥接研究的试验结果。

VISION为国际多中心、随机、开放标签3期临床试验，共纳入831 例PSMA阳性转移性去势抵抗性前列腺，以及既往使用紫杉类和雄激素受体通路抑制剂后出现进展的患者。入组患者按2:1比例随机接受镥[177Lu]特昔维匹肽（每6周静脉输注7.4 GBq±10%，最多6个周期）联合研究者选择的最佳标准治疗（bSOC），或仅接受bSOC治疗。研究结果显示，镥[177Lu]特昔维匹肽联合组和bSOC组影像学无进展生存期（rPFS）分别为8.7和3.4 个月，镥[177Lu]特昔维匹肽组影像学无进展或死亡风险降低60%（HR 0.40，P＜0.001）。镥[177Lu]特昔维匹肽联合组和bSOC组总生存期（OS）分别为15.3 和11.3 个月，镥[177Lu]特昔维匹肽组死亡风险降低38%（HR 0.62， P＜0.001）。在患者的生活质量和功能评分（FACT-P ）恶化时间方面，镥[177Lu]特昔维匹肽联合组降低54%的恶化风险（9.7 个月vs. 2.4 个月，HR 0.46）。在简明疼痛量表-简表（BPI-SF）疼痛强度恶化时间方面，镥[177Lu]特昔维匹肽联合组降低56%的恶化风险（9.7 个月vs. 2.4 个月，HR 0.46）。对于基线时至少有一个可测量靶病灶的患者，镥[177Lu]特昔维匹肽联合组和 bSOC组的完全缓解率（CR）分别为9.2%和0，基线有可测量病灶患者的客观缓解率（ORR）分别为51%和3%。PSA（前列腺特异抗原）水平相比基线值下降≥50%（PSA50）的比例分别为46%和7.1%。在安全性方面，≥3级的血液学不良事件包括血红蛋白降低，镥[177Lu]特昔维匹肽联合组和 bSOC组分别为15%（80/ 529）和6%（13 / 205）；淋巴细胞浓度下降分别为51%（269）和19%（39）和血小板计数下降分别为9%（49）和2%（5）。镥[177Lu]特昔维匹肽联合组发生5例（1%）治疗相关性死亡病例，包括全血细胞减少（2）、骨髓衰竭（1）、硬膜下血肿（1）和颅内出血（1）（Karim Fizazi., 2023）。

PSMAforeu为国际多中心、前瞻性、随机、开放标签3期临床试验。共纳入468例既往经一种雄激素受体通路抑制剂（ARPI）治疗、未接受化疗治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。入组患者按1:1的比例随机接受镥[177Lu]特昔维匹肽注射液（每六周静脉输注7.4 GBq，最多6个周期）或换用另一种ARPI（阿比特龙或恩扎卢胺）。研究结果显示，镥[177Lu]特昔维匹肽组与换用另一种ARPI组相比，提高了影像学无进展生存期（rPFS 11.60个月vs.5.59个月，HR 0.49， P＜0.001）、基线有可测量病灶的客观缓解率（ORR）50% vs. 15%）、完全缓解（CR）率（21% vs.4%）、达到PSA50的比例（51% vs. 17%）、FACT-P恶化时间（9.17个月 vs. 4.60个月，HR 0.49）、BPI-SF疼痛强度恶化时间（8.15个月 vs. 4.50个月，HR 0.65）、至PSA进展的中位时间（10.64个月 vs. 4.24个月，HR 0.40）、以及基线有可测量病灶的患者的影像学软组织病灶缓解持续时间（NE vs. 10.05个月）。在安全性方面，镥[177Lu]特昔维匹肽组≥3级不良事件的发生率低于换用另一种ARPI组（35.2% vs. 49.1%）。最常见的≥3级不良事件为贫血，镥[177Lu]特昔维匹肽组和换用另一种ARPI组分别为6%（14）和7%（16）。镥[177Lu]特昔维匹肽组未发生治疗相关性死亡病例，换用另一种ARPI组发生1例（脑血管意外）（Karim Fizazi., 2025）

镥[177Lu]特昔维匹肽（lutetium lu 177 vipivotide tetraxetan，[177Lu]Lu-PSMA-617）属于放射配体疗法（RLT），利用螯合携带放射性核素镥[177Lu]，由链接子（Linker）与含C端谷氨酸残基肽的PSMA特异性配体相结合。镥[177Lu]的半衰期为6.647天，利于生产和运输，组织穿透力<3 mm。对病灶外影响小。PSMA（前列腺特异性膜抗原）又称谷氨酸羧肽酶Ⅱ，能够特异性切割肽链C端的谷氨酸残基。镥[177Lu]特昔维匹肽中配体结构，利用PSMA对底物的高特异性，发挥靶向作用。镥[177Lu]特昔维匹肽的中的链接子除了能够避难螯合镥[177Lu]对配体的负面影响之外，还用于改善药物代谢动力学。

镥[177Lu]特昔维匹肽

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