来源:诺华 10
2025年12月9日,诺华Novartis宣布将在圣安东尼奥乳腺癌研讨会(SABCS)上发布瑞波西利(凯丽隆®)联合内分泌治疗(ET)一线治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)晚期乳腺癌,MONALEESA研究汇总、事后探索性分析结果。
移性乳腺癌患者四年或更长时间内无疾病进展的比例约为1/4,中位无进展生存期为 6.8 年,中位总生存期尚未达到。
瑞波西利(Ribociclib)为选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制剂。CDK4/6抑制剂主要用于HR+/HER2-乳腺癌。CDK4/6通过磷酸化Rb(成视网膜母细胞瘤蛋白)推动细胞周期G1期向前进展。HR+乳腺癌赖雌激素受体(ER)介导的周期蛋白D1上调,激活CDK4/6,使HR+乳腺癌对于CDK4/6敏感。激活HER2信号通路能够绕开CDK4/6,因此HER2-强化了HR+乳腺癌对于CDK4/6的敏感性(Tong Gao., 2025)。
目前,国内获批的CDK4/6抑制剂,包括哌柏西利(Palbociclib)、阿贝西利(Abemaciclib)、达尔西利(Dalpiciclib)、曲拉西利(Trilaciclib)、泰瑞西利(Tibremciclib)、伏维西利(Fovinaciclib )、吡洛西利(Bireociclib)、来罗西利(Lerociclib)、库莫西利(Culmerciclib)和瑞波西利。
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