2025年12月12日，礼来Eli Lilly宣布Imlunestrant用于芳香化酶抑制剂（AI）±CDK 4/6抑制剂治疗期间或之后疾病复发或进展，雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、成人晚期或转移性乳腺癌（MBC）3期临床试验EMBER-3的更新研究结果发表于《Annals of Oncology》。

本次更新研究结果的中位随访时间为28.5个月。ESR1突变患者，Imlunestrant组的中位总生存期（OS）与研究者选择的内分泌疗法（氟维司群Fulvestrant或依西美坦Exemestane）相比延长了11.4个月（34.5个月 vs 23.1个月; HR=0.60; 95% CI 0.43-0.86; p=0.0043）。不考虑是否存在ESR1突变的所有患者，Imlunestrant联合阿贝西利（Abemaciclib）组中位总生存期尚未达到，Imlunestrant组为34.4个月（HR=0.82; 95% CI 0.59-1.16; p=0.2622），Imlunestrant联合阿贝西利组中位无进展生存期为10.9个月，Imlunestrantt组为5.5个月（HR=0.59; 95% CI 0.47-0.74;名义p<0.0001）（K L Jhaveri., 2025）。

Imlunestrant属于口服雌激素受体降解剂（SERD），通过作用于雌激素受体（ER），引起ER构象发生变化，暴露出泛素连接酶E3结合位点，使ER泛素化，介导泛素化的ER被蛋白酶体降解。此外Imlunestrant与ER结合后，还能够阻断雌激素作用于雌激素受体，拮抗雌激素激活ER。阿贝西利为选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）抑制剂。CDK4/6抑制剂主要用于HR+/HER2-乳腺癌。CDK4/6通过磷酸化Rb（成视网膜母细胞瘤蛋白）推动细胞周期G1期向前进展。HR+乳腺癌赖雌激素受体（ER）介导的周期蛋白D1上调，激活CDK4/6，使HR+乳腺癌对于CDK4/6敏感。激活HER2信号通路能够绕开CDK4/6，因此HER2-强化了HR+乳腺癌对于CDK4/6的敏感性。

2025年9月2日，Imlunestrant（Inluriyo）获得FDA批准用于在至少一种内分泌治疗（ET）后进展的，雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、ESR1突变的成人晚期或转移性乳腺癌（MBC）。

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