2025年12月12日，正大天晴宣布库莫西利胶囊（赛坦欣®）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，联合氟维司群，用于既往接受内分泌经治的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的（HR+/HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌。

此次获批基于3期临床试验CULMINATE-1的研究结果。库莫西利联合氟维司群组中位无进展生存期（mPFS）为16.62个月，而氟维司群组为9.16个月。与氟维司群组相比，库莫西利联合氟维司群组降低64%（HR=0.36，p＜0.0001）的疾病进展或死亡风险。

库莫西利（Culmerciclib）为CDK2/4/6抑制剂，CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶4和6）通过磷酸化Rb（成视网膜母细胞瘤蛋白）推动细胞周期G1期向前进展。HR+乳腺癌赖雌激素受体（ER）介导的周期蛋白D1上调，激活CDK4/6，使HR+乳腺癌对于CDK4/6敏感。激活HER2信号通路能够绕开CDK4/6，因此HER2-强化了HR+乳腺癌对于CDK4/6的敏感性（Tong Gao., 2025）。CDK2处于CDK4/6的下游，CDK2的过度激活被认为与CDK4/6抑制剂的耐药机制有关（Nealia C House., 2025）。因此库莫西利在延缓CDK4/6抑制剂耐药方面可能具有一定优势，但缺少高质量的研究证据支持。

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