2026年1月6日，再鼎医药宣布国家药品监督管理局（NMPA）已批准奥凯乐®（瑞普替尼）的补充新药上市申请（sNDA），用于治疗携带神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的成人实体瘤患者。该类患者为患有局部晚期转移性实体瘤或手术切除可能导致严重并发症的患者，且这些患者既往治疗失败或无满意替代治疗。

本次批准基于1/2期TRIDENT-1的研究结果。TRIDENT-1共纳入88名局部晚期或转移性NTRK基因融合成人实体瘤患者。其中48例患者既往接受过TRK TKI治疗，40例未接受过TRK TKI治疗。入组患者接受瑞普替尼160mg，每天一次治疗14天后，改为瑞普替尼160mg一天两次。研究结果显示，未接受过TRK TKI治疗患者和既往TRK TKI治疗患者确认总体缓解率（ORR）分别为58%（95C: 41, 73）和50%（95% CI: 35, 65），中位持续缓解时间分别为尚未达到（95% CI: NE, NE）和9.9个月（95% CI: 7.4, 13.0）。在安全性方面，瑞普替尼最常见的（>20%）不良反应包括头晕、味觉异常、周围神经病变、便秘、呼吸困难、疲劳、共济失调、认知障碍、肌肉无力和恶心（FDA., 2024）。

瑞普替尼（Repotrectinib）为靶向ROS1和NTRK的酪氨酸激酶抑制剂。对野生型、G2032R和D2033N突变型ROS1，以及野生型TRKA、TRKB、TRKC和G595R突变型TRKA、G639R突变型TRKB及G623R突变型TRKC都具有较强的抑制作用。此外对于野生型ALK和G1202R突变型ALK也具有较强的抑制作用（Alexander Drilon., 2018）。

瑞普替尼（TPX-0005）由Turning Point Therapeutics开发，2020年再鼎医药获得瑞普替尼在大中华区的开发及商业化权利。2022年百时美施贵宝Bristol Myers Squibb收购Turning Point Therapeutics，将瑞普替尼纳入旗下。2024年5月，NMPA批准了奥凯乐（瑞普替尼）用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

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