2026年3月4日，轩竹生物宣布吡洛西利片（轩悦宁®）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，联合芳香化酶抑制剂（AI）一线治疗HR+/HER2-晚期乳腺癌。

此次新适应症获批基于多中心、随机、双盲、安慰剂对照3期临床试验BRIGHT-3研究的期中分析结果。该期中分析共纳入397名HR+/HER2-晚期乳腺癌，入组患者在芳香化酶抑制剂（AI）来曲唑（Letrozole）2.5mg/阿那曲唑（Anastrozole）1mg治疗的基础上，按2:1比例随机接受吡洛西利360mg，一天两次，或安慰剂。截至2025年1月10日，入组患者中位随访期为20.73个月。吡洛西利组研究人员评估中位无进展生存期（mPFS）尚未达到，安慰剂组为18.43个月（HR 0.532, 95%CI, 0.386-0.733）。吡洛西利组和安慰剂组的客观缓解率分别为63.5%和42.5%。吡洛西利组任意级别和≥3级治疗期间不良事件的发生率分别为99.6%和67.7%，安慰剂组分别为97.0%和22.4%。吡洛西利组最常见的治疗期间不良事件包括腹泻（任意级别和≥3级分别为93.5%和8.4%）、中性粒细胞减少（分别78.7%和29.3%），以及贫血（分别61.6%和6.1%）（Q. Zhang., 2025）。

吡洛西利（Bireociclib）为CDK2/4/6抑制剂，对CDK2、CDK4、CDK6及CDK9都有抑制作用。除本次获批外，吡洛西利利于2025年5月获得中国国家药品监督管理局批准与氟维司群联合用于既往接受内分泌治疗后出现疾病进展的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期或转移性乳腺癌患者；以及单药用于既往转移性阶段接受过两种及以上内分泌治疗和一种化疗后出现疾病进展的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者 CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶4和6）通过磷酸化Rb（成视网膜母细胞瘤蛋白）推动细胞周期G1期向前进展。HR+乳腺癌依赖雌激素受体（ER）介导的周期蛋白D1上调，激活CDK4/6，使HR+乳腺癌对于CDK4/6敏感。激活HER2信号通路能够绕开CDK4/6，因此HER2-强化了HR+乳腺癌对于CDK4/6的敏感性（Tong Gao., 2025）。CDK2处于CDK4/6的下游，CDK2的过度激活被认为与CDK4/6抑制剂的耐药机制有关（Nealia C House., 2025）。吡洛西利在延缓CDK4/6抑制剂耐药方面是否具有优势，尚缺少研究证据支持。对CDK9抑制作用，可能与本品较高的腹泻发生率有关。

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