歌礼长效储库型小分子GLP-1 ASC30二期试验16周减重7.5%—

药研快讯

歌礼长效储库型小分子GLP-1 ASC30二期试验16周减重7.5%

来源：歌礼制药 4

【导读】：小子分GLP-1受体激动剂，易于口服，生产工艺简单，有助于克服肽类GLP-1 受体激动剂需注射，口服生物利用度差，生产工艺复杂等问题。由GLP-1受体的N端胞外结构域（ECD）底部、膜外环（ECL）和七次跨膜结构域（TMD）组成的配体结合口袋，是小分子GLP-1R激动剂的主要作用靶点。

2026年3月10日，歌礼制药发表其小分子GLP-1受体（GLP-1R）激动剂ASC30皮下储库型（depot）制剂治疗肥胖2期临床试验（NCT06679959）的研究数据。

该研究为多中心、随机、双盲、安慰剂对照2临床试验，共纳入65例肥胖（体重指数BMI≥30 kg/m²）或伴有至少一种体重相关合并症的超重受试者（27 kg/m²≤BMI < 30 kg/m²）。65例受试者在第1天、第29天（第4周）及第57天（第8周）接受每月一次的ASC30皮下储库型制剂或匹配的安慰剂。该研究对ASC30的两种皮下储库型制剂（A1和A2）进行了评估。ASC30皮下储库型制剂A1的给药方案为每次400mg，共3剂。研究结果显示，A1制剂第4周、第8周、第12周和第16周安慰剂校正后分别平均减重2.7%、5.5%、6.3%和7.5%，在第20周（末次给药后3个月）、第24周（末次给药后4个月）分别平均减重6.4%和5.8%。在安全性方面，ASC30皮下储库型制剂A1和A2安全性和耐受性良好，与GLP-1类药物一致。无受试者因不良事件停药。所有不良事件（包括注射部位不良事件）均为轻度至中度。所有胃肠道不良事件均为轻度（1级），无中度（2级）及以上胃肠道不良事件。未观察到肝脏安全性信号。此外，实验室检查、生命体征、心电图（包括QTc间期）和体格检查均未见异常。

ASC30为小分子GLP-1受体激动剂，除了长效皮下储库型制剂外，歌礼制药也在开发其口服剂型。

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