16.3%，2期试验硕迪生物Aleniglipron刷新口服减肥药减重纪录—

药研快讯

16.3%，2期试验硕迪生物Aleniglipron刷新口服减肥药减重纪录

来源：硕迪生物 3

【导读】：小子分GLP-1受体激动剂，易于口服，生产工艺简单，有助于克服肽类GLP-1 受体激动剂需注射，口服生物利用度差，生产工艺复杂等问题。由GLP-1受体的N端胞外结构域（ECD）底部、膜外环（ECL）和七次跨膜结构域（TMD）组成的配体结合口袋，是小分子GLP-1R激动剂的主要作用靶点。

2026年3月16日，Structure Therapeutics（硕迪生物）发布Aleniglipron用于肥胖或至少一种体重相关并发症超重（BMI≥25 kg/㎡）患者2期临床试验ACCESS II研究第44周研究数据。

ACCESS II为随机、双盲、安慰剂对照2期临床试验，共纳入85名受试者。入组患者随机接受Aleniglipron目标剂量120mg、180mg或240mg每日一次，或安慰剂。Aleniglipron由5mg开始滴定，每4周调整一次剂量。至第44周，Aleniglipron 120mg、180mg和240mg组与基线相比体重分别降低13.6%、15.3和15.0，而安慰剂组增加1.1%。Aleniglipron 120mg、180mg和240mg组相对于安慰剂组体重分别降低14.7%、16.3%和16.0%（p均<0.0001）。

此外，在正在进行的Aleniglipron由2.5mg开始滴定的临床试验中，第20周期中分析显示与5mg开始滴定的ACCESS和ACCESS II临床试验相比，能够改善Aleniglipron的耐受性。 Aleniglipron（GSBR-1290）为口服偏向性小分子GLP-1 受体激动剂。研究显示Aleniglipron为全偏向GLP-1受体激动剂，能够差异化激活GLP-1R Gαs cAMP信号通路，发挥药理作用。Aleniglipron不影响β-arrestin（β-抑制素），从而避免β-arrestin介导的GLP-1受体脱敏。

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