2026年3月23日，海和药物宣布甲磺酸瑞索利塞片（研发代号：CYH33；中文商品名：海泽欣®；日本商品名：ハイツエキシン®錠10 mg）获得日本厚生劳动省（MHLW）批准，用于治疗化疗后疾病进展且携带PIK3CA基因突变的卵巢透明细胞癌（OCCC）。

此次获批，基于单臂、开放标签、国际多中心2期临床试验CYH33-G201（NCT05043922；jRCT2031210216）的研究结果。CYH33-G201研究共纳入93例既往接受化疗治疗PIK3CA基因突变阳性OCCC患者。入组患者接受瑞索利塞40mg，每日一次，口服给药。84例可评估疗效患者的盲态独立评审委员会（BIRC）评估客观缓解率（ORR）为34.5%（95% CI 24.48–45.69）。93例安全性评估患者，不良事件的发生率为100.0%。主要不良事件包括：高血糖（89.2%）、皮疹（72.0%）、口腔溃疡（68.8%）、恶心（52.7%）、疲劳（41.9%）、食欲减退（38.7%）、腹泻（36.6%）、血小板减少症（35.5%）以及体重减轻（35.5%）。

卵巢透明细胞癌（OCCC）是一种罕见且侵袭性强的上皮性卵巢癌亚型。与浆液性卵巢癌相比，传统治疗手段疗效有限，患者对铂类化疗的响应率低。基因组研究表明，OCCC存在高频PIK3CA基因突变。PIK3CA基因突变，能够激活PI3K/AKT信号通路，驱动OCCC进展。

瑞索利塞（Risovalisib，研发代号：CYH33）为PI3Kα（磷脂酰肌醇3-激酶α）选择性抑制剂，通过阻止PI3Kα激活，发挥抗肿瘤作用。2025年10月，海和药物与日本大鹏药品工业株式会社达成协议，由大鹏药品获得瑞索利塞片在日本的开发、生产和商业化的独家权利。

目前在国内上市PI3K抑制剂包括伊那利塞（Inavolisib）、林普利塞（Linperlisib）、度维利塞（Duvelisib）、可泮利塞（Copanlisib）。伊那利塞为PI3Kα抑制剂，适应症为联合哌柏西利和氟维司群，用于内分泌治疗耐药（包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发）、PIK3CA突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的成人局部晚期或转移性乳腺癌。林普利塞为PI3Kδ抑制剂，度维利塞为PI3Kδ/γ抑制剂，可泮利塞为PI3Kα/δ抑制剂，适应症均为复发/难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤（FL）。其中可泮利塞由于在CHRONOS-4研究中未能达到显着延长无进展生存期的主要终点，已退出市场。

原文链接

免责声明：相关信息仅限药物研发参考使用，本网站不保证信息真实和准确！

关注“药研苑”公众号，查看前景解析。

我们提供如下咨询服务：药品信息发布、药品立项、市场前景分析、医院及药品零售市场分析、药品市场调研及制定推广策略、国外药品引进、国内批文转让、上市前后临床试验设计、药品彩页及主图设计、药品推广PPT制作。您可以关注公众号“药研苑”后，在主页面发送消息，咨询相关服务。