2026年5月19日，Relay Therapeutics发布Zovegalisib治疗PIK3CA相关脉管畸形2期临床试验ReInspire的研究数据。

ReInspire研究每12周由盲法独立中心审查委员会（BICR）使用MRI确定体积缓解情况。截至2026年4月15日，ReInspire研究共纳入32名患者，其中20患者经由BICR确认的体积缓解率为60%。13名之前接受阿培利司（Alpelisib）或西罗莫司（Sirolimus）治疗的患者8名（62%）达到体积缓解。至第12周，研究者和患者整体印象评分的改善率分别为89%和79%。IADRSS（研究者疾病症状评估）疼痛评分改善71%。在安全性方面，23%的患者选择降低剂量，无患者由于治疗相关不良事件停药，2名患者（9%）发生≥3级治疗相关不良事件，未观察到任何等级的皮疹或口腔炎，也未观察到≥3高血糖或腹泻事件。

PIK3CA基因激活突变会导致局部或全身性过度生长，也是驱动肿瘤成长的相关因素。PIK3CA基因的表达产物是p110α，p110α具有激酶活性，与p85组成PI3Kα（磷脂酰肌醇3激酶α）。哺乳动物PI3K家族分为3类，共8种亚型。PI3Kα属于ⅠA类。

Zovegalisib为变构、泛突变、和异构 PI3Kα抑制剂，对野生型 PI3Kα的选择性差。目前国内已经获批的PI3Kα抑制剂只有伊那利塞（Inavolisib），适应症为：联合哌柏西利和氟维司群，用于内分泌治疗耐药（包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发）、PIK3CA突变、激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的成人局部晚期或转移性乳腺癌。此外PI3Kδ抑制剂林普利塞（Linperlisib）、PI3Kδ/γ抑制剂度维利塞（Duvelisib）及PI3Kα/δ抑制剂可泮利塞（Copanlisib）也已获批用于复发/难治性（R/R）滤泡性淋巴瘤（FL）。其中可泮利塞由于在CHRONOS-4研究中未能达到显著延长无进展生存期的主要终点，已退出市场。

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