• 原研：Bayer|KaNDy
• 原研商品名：——
• 分类：神经激肽受体拮抗剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Elinzanetant（研发编号NT-814）是KaNDy Therapeutics开发的双神经激肽-1,3（NK-1,3）受体拮抗剂。

KaNDy Therapeutics是从NeRRe公司剥离出来的新药物研发企业。而NeRRe是从葛兰素史克 GlaxoSmithKline拆分出来的企业，并获得NT-814的开发权利，由于NT-814缺乏目标适应症，一直处于搁置状态。1990s至2000s年代初，多个制药公司都在开发神经激肽-3受体（NK₃R）拮抗剂用于治疗精神分裂症。由于临床试验显示该类药物改善精神分裂症方面的治疗意义有限，导致NK₃R拮抗剂类药物开发失败。相关项目被搁置、出售或分拆进入较小的公司。2017年受到NK₃R拮抗剂MLE4901治疗绝经期潮热的2期临床研究试验结果的鼓舞，NeRRe剥离出KaNDy Therapeutics专门负责NT-814的开发。

与MLE4901是单纯的NK₃R拮抗剂不同，NT-814能够拮抗剂NK₃R，也能够拮抗NK₁R。更年期卵巢功能衰退引起性激素减少，造成性KNDy神经元过度活跃，释放神经激肽B（NK-B）作用于下丘脑正中视前核（MnPO）神经激肽-3受体（NK₃R）导致出现血管舒张症状，包括潮热和出汗。既往研究表明，NK₁R拮抗剂具有改善睡眠作用，因此NT-814除了能够改善潮热等绝经期血管舒张症状，也有助于改善绝经期出现的失眠症状。

2a期临床试验（RELENT-1）显示对于中重度绝经后的潮热患者，使用NT-814（一日一次）治疗14天，与安慰剂相比NT-814的4个剂量组（50 mg、100 mg、150 mg及300 mg剂量组）潮热发生频率分别相对减少 24%（P= 0.048）、59%（(P= 0.155）、84%（P < 0.001）和 66%（P=0.022）。夜间因为出汗导致觉醒的的次数分别减少 20% （P= 0.059）、55% （P= 0.135）, 81%（(P < 0.001）及63%（P =0.031）（Mike Trower., 2020）。

_{Daily frequency of: moderate and severe hot flashes (A), Severity of hot flashes (B), daily hot flash severity scorea (C), and waking at night due to night sweats (D)}

2b期临床试验（SWITCH-1）显示对于绝经后的中重度血管舒缩患者，使用Elinzanetant（一日一次）治疗12周。120mg剂量组与安慰剂相比血管舒缩症状发生频率第4周和 12相对减少3.93次（P < 0.001）和2.95次（P = 0.01）。160mg剂量组在第4周相对减少2.63次（P = 0.01）（James A Simon., 2023）。

_{Change from baseline in mean daily frequency (A, C) and weekly severity (B, D)} 

2020年8月14日，拜耳Bayer宣布以4.25亿美元预付款，加4.5亿美元里程碑付款，及预计后续数亿美元销售里程碑付款的方式收购KaNDy ，将Elinzanetant纳入旗下（Bayer., 2020）。

2024年1月8日，拜耳Bayer宣布Elinzanetan治疗绝经后血管舒缩症状（VMS）的3期研究OASIS 1、2达到主要指标和次要指标试验中点。与安慰剂相比，Elinzanetan（120mg）组第4周和第12周的VMS频率和严重程度显著降低。在次要方面，Elinzanetan组第1周VMS的发生率显著降低。此外，在试验终点Elinzanetan组睡眠障碍和更年期相关生活质量评分也得到显著改善（Bayer., 2024）。

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