• 原研：Can-Fite
• 原研商品名：——
• 分类：A3腺苷受体激动剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Namodenoson（研发编号 Cl-IB-MECA或CF102）是Can-Fite开发的腺苷A3受体激动剂。

Namodenoson是在的腺苷A3受体激动剂Piclidenoson（研发编号 IB-MECA或CF101）中腺嘌呤2ʹ位引入Cl原子得到的A3受体激动剂。与Piclidenoson相比Namodenoson对于腺苷A3受体的选择性更长，体内的半衰期也更长。

Piclidenoson是美国国立卫生研究院（NIH）开发的腺苷A3受体激动剂，在腺苷（Adenosine）结构的基础上筛选腺苷A3受体激动剂的过程中发现。研究显示腺苷中腺嘌呤的6ʹ位氨基上引入苯甲基后对于腺苷A1和腺苷A2受体的选择减弱，在苯甲基的对位引入I原子，对于腺苷A3受体的选择性进一步增强。此外发现将腺苷中核糖5ʹ位的羟甲基改为烷酰胺基后，对于腺苷A3受体的选择性增强，甲基优于较大的烷基（Kenneth A Jacobson., 2018)。

2011年S Cohen等人的研究显示腺苷A3受体在肝脏炎症组织出现过表达。CF102（Namodenoson）能够通过激活腺苷A3受体下调NF-κB 信号通路抑制肝脏的炎症反应（S Cohen., 2011）。2016年Gil Ohana等人的研究显示CF102能够抑制缺血再灌注引起的肝脏损伤（Gil Ohana., 2016）。2019年Pnina Fishman等人发表的研究显示Namodenoson（CF102）能够抑制非酒精性脂肪性肝炎小鼠的非酒精性脂肪性肝炎活动性评分（Pnina Fishman., 2019）。

2021年Rifaat Safadi等人发表Namodenoson治疗非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）合并或不合并非酒精性脂肪性炎（NASH）2期临床研究结果。该研究共纳入 60名ALT≥60 IU/L的NAFLD患者，按1：1：1随机Namodenoson 12.5 mg 、25 mg或安慰剂一天两次，治疗12周，并随访至第16周。 至第12周Namodenoson 25 mg剂量组与安慰剂组相比ALT呈现出趋势性治疗差异（p=0.066），AST呈现显著性治疗差异（P = 0.03）。Namodenoson 25 mg组31.6%的患者ALT实现正常，安慰剂组为20.0%（P = 0.405），至第16周Namodenoson 25 mg组 36.8%的患者ALT实现正常，安慰剂组为10.0%（P = 0.038）。出现3例与治疗相关的不良事件，肌肉疼（12.5mg剂量组），肌无力（25mg剂量组），头痛（25mg剂量组）（Rifaat Safadi., 2021）。

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