• 原研：劲方医药
• 原研商品名：达伯特
• 分类：KRAS G12C抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

达伯特Dupert®（氟泽雷塞Fulzerasib，原研发代号GFH925）是由劲方医药Genfleet开发的KRAS G12C抑制剂。氟泽雷塞通过共价不可逆的形式修饰KRAS G12C突变体半胱氨酸残基，使KRAS G12C突变体更倾向于与GDP结合，阻止G12C突变导致KRAS过度激活。

2021年9月信达生物Innovent与劲方医药宣布达成协议，获得GFH925在中国（包括中国大陆、香港、澳门及台湾）的开发和商业化权利，并拥有全球开发和商业化权益的选择权（Genfleet., 2021）。信达生物使用的研发代号为IBI351。

2024年，Qing Zhou等人发表氟泽雷塞治疗KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌2期临床试验的研究结果。该试验共纳入116 名患者，结果显示氟泽雷塞的客观缓解率（cORR）达49.1%（95% CI: 39.7-58.6），疾病控制率（DCR）达90.5%（95%CI: 83.7, 95.2）。中位数缓解持续时间（DoR）尚未达到，中位无进展生存期（PFS）达9.7个月（95%CI: 5.6-11.0），中位生存期（OS）尚未达到。治疗期间107例患者不良事件（92.2%），其中48 例（41.4%）≥3级。其中最为常见的治疗期间不良事件为贫血（44.8%）、丙氨酸转氨酶升高（28.4%）、天冬氨酸转氨酶升高（27.6%）、乏力（26.7%）和蛋白尿（25.0%）。 9例（7.8%）患者由于治疗期间不良事件而停药（Qing Zhou., 2024）。

2024年8月21日劲方医药宣布达伯特®（氟泽雷塞）通过国家药品监督管理局优先审评程序批准，用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌 （NSCLC）成人患者（Genfleet., 2024）。

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