• 原研：赛诺菲Sanofi
• 原研商品名：——
• 分类：BTK抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Tolebrutinib（研发代号PRN2246、SAR442168）是Principia Biopharma开发的不可逆共价结合BTK抑制剂。能够透过血脑屏障。

2017年赛诺菲Sanofi与Principia Biopharma签订协议，以4000 万美元的预付款，最高7.65 亿美元里程碑付款的形式获得Tolebrutinib的全球独家开发权利（Sanofi., 2017）。2020年8月17日赛诺菲Sanofi收购Principia Biopharma（Sanofi., 2020）。

Tolebrutinib的半衰期约为2小时（Timothy D Owens., 2022）。其体内代谢产物M2与Tolebrutinib类似，也为不可逆共价结合BTK抑制剂（Olivier Nicolas., 2023）。

2b期临床试验显示，Tolebrutinib治疗第 12 周能够剂量依赖性减少的钆增强病灶数量，安慰剂为1.03，Tolebrutinib 5mg、15mg、30mg、60mg分别为1.39、0.77、0.76、0.13（p=0.03）。Tolebrutinib治疗期间最常见的非严重不良事件是头痛，未发生与治疗相关的停药或与的死亡事件（Daniel S Reich., 2021）。

2024年9月2日，赛诺菲Sanofi公布了BTK抑制剂Tolebrutinib治疗非复发继发进展型多发性硬化（nrSPMS）3期临床试验HERCULES的研究结果。Tolebrutinib在延缓nrSPMS在第6个月达到确认残疾进展（CDP，Confirmed Disability Progression）方面，显著优于安慰剂（Sanofi., 2024）。

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