• 原研：礼来Eli Lilly
• 原研商品名：捷帕力Jaypirca
• 分类：BTK抑制剂
• FDA批准日期：2023年1月27日

结构：

介绍：

匹妥布替尼（Pirtobrutinib，商品名：捷帕力Jaypirca；研发代号：LOXO-305）是由Loxo Oncology开发的非共价（可逆）的BTK抑制剂。2019年礼来Eli Lilly宣布收购Loxo Oncology，将匹妥布替尼纳入旗下（Eli Lilly., 2019）。

由于匹妥布替尼不作用于伊布替尼（Ibrutinib）等共价BTK抑制剂的BTK C481共价结合位点，因此匹妥布替尼对BTK的抑制作用，不受BTK C481S突变的影响。放射性体外酶测定中显示匹妥布替抑制BTK和BTK C481S的IC50分别为3.2和1.4 nM（Eliana B Gomez., 2023）。

2021年，Anthony R Mato等人发表匹妥布替尼治疗复发或难治性恶性B细胞瘤1/2期临床试验BRUIN的研究结果。121例中位接受4线治疗可评估疗效的慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者，总体缓解率（ORR）达到62%（95% CI 53-71），其中既往对共价BTK抑制剂耐药慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者为67%（53/ 79），对共价BTK抑制剂不耐受患者为52%（22/ 42），BTK C481突变型患者为71%（17/24），野生型BTK患者为66%（43/ 65）。 52 例既往接受过共价BTK抑制剂可评估疗效的套细胞淋巴瘤（MCL）患者ORR为52%（95% CI 38-66）。在323名患者中≥10%的不良事件是疲劳（65 [20%]）、腹泻（55 [17%]） 和瘀伤（42 [13%]）。最常见≥3不良事件是中性粒细胞减少症（32 [10%]）。匹妥布替尼暴露量与3级治疗相关不良事件的频率之间没有相关性。未观察到3级心房颤动或扑动。在机械外伤情况下，一名患者观察到3级出血（Anthony R Mato., 2021）。

2023 年1月27日，礼来Eli Lilly宣布FDA批准匹妥布替尼（商品名Jaypirca，100 mg和50mg片剂）用于治疗至少接受过两种全身治疗后的复发或成年难治性套细胞淋巴瘤（MCL）。

同年，礼来Eli Lilly宣布FDA批准匹妥布替尼（商品名Jaypirca，100 mg和50mg片剂用于接受过包括Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂和 BCL-2抑制剂在内，至少两种先前治疗的成人慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）。

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