• 原研：诺和诺德（Novo Nordisk）
• 原研商品名：Saxenda
• 分类：GLP-1受体激动剂
• FDA批准日期：2014年12月23日

结构：

介绍：

利拉鲁肽是第一个获得FDA批准的大分子类减肥药物，属于GLP-1（胰高血糖素样肽-1）受体激动剂。GLP-1能够葡萄糖浓度依赖性促进胰岛素分泌，并能够抑制胰高血糖素的分泌从而阻止肝糖元的分解，此外GLP-1还能够抑制胃和胰腺消化液的分泌以及胃的蠕动排空，从而减少食物的摄入，降低体重。利拉鲁肽为GLP-1（7-37）肽链脂肪酸演化，并改变一个氨基酸残基后的产物。通过肽链脂肪酸演化，可与血清蛋白可逆性结合，可形成药物在体内的储存，延长了药物在体内的作用时间。通过将GLP-1肽链第34位换为精氨酸（R），增加了肽链抗丝氨酸蛋白酶的降解作用。利拉鲁肽体内半衰期长达13小时，可一天给药一次。2014利拉鲁肽（3mg）获得FDA批准用于肥胖症的治疗。

药物

结构

7

10

15

20

25

30

GLP-1（7-37）

H

A

E

G

T

F

T

S

D

V

S

S

Y

L

E

G

Q

A

A

K

E

F

I

A

W

L

V

K

G

R

G

利拉鲁肽

H

A

E

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Q

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G

R

G

K: K-γGlu-C16 Monoacid

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