• 司美格鲁肽
• 利拉鲁肽
• Utreglutide

1981年，P K Lund等人克隆出琵琶鱼胰高血糖素（Glucagon）原的氨基酸序列（P K Lund., 1981）。1983年，G I Bell等人克隆出仓鼠胰高血糖素原的氨基酸序列，并发现仓鼠胰高血糖素原除了包括胰高血糖素的氨基酸序列，还包含两个与胰高血糖素同源的氨基酸序列，分被称为胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和胰高血糖素样肽-2（GLP-2）（G I Bell., 1983）。

之后的研究显示，GLP-1能够葡萄糖浓度依赖性促进胰岛素分泌，并且能够通过抑制胰高血糖素的分泌共同发挥降糖作用。（详细内容...）

此外，1989年B T Schjoldager等人发现GLP-1（7-36）能够抑制胃酸分泌（B T Schjoldager., 1989）。1993年，A Wettergren等人发现GLP-1（7-36）还能够抑制胃排空和抑制胰腺分泌消化液（A Wettergren., 1993）。1996年，M D Turton等人通过向大鼠脑室注入GLP-1，发现GLP-1能够作用于中枢GLP-1受体，增加饱腹感，抑制食欲，减少热量摄取，从而实现控制体重（M D Turton., 1996）。

利拉鲁肽通过并引入脂肪酸侧链，通过与血清蛋白可逆性结合，实现按日给药，并成为第一个获得降糖和减肥适应症的GLP-1受体激动剂。司美格鲁肽在利拉鲁肽的基础上，进一步优化肽链结构和脂肪酸侧链，实现按周给药，成为第二个获得降糖和减肥适应症的GLP-1受体激动剂。

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