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GLP-1受体激动剂

GLP-1受体激动剂
资讯:2条
更新:2024年5月29日

GLP-1受体激动剂除了能降低血糖之外还能够抑制胃酸和胰腺消化液的分泌以及胃的蠕动排空,并能够减少食欲,降低热量摄取,实现降低体重。


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1981年,P K Lund等人克隆出琵琶鱼胰高血糖素(Glucagon)原的氨基酸序列(P K Lund., 1981)。1983年,G I Bell等人克隆出仓鼠胰高血糖素原的氨基酸序列,并发现仓鼠胰高血糖素原除了包括胰高血糖素的氨基酸序列,还包含两个与胰高血糖素同源的氨基酸序列,分被称为胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胰高血糖素样肽-2(GLP-2)(G I Bell., 1983)。

之后的研究显示,GLP-1能够葡萄糖浓度依赖性促进胰岛素分泌,并且能够通过抑制胰高血糖素的分泌共同发挥降糖作用。(详细内容...

此外,1989年B T Schjoldager等人发现GLP-1(7-36)能够抑制胃酸分泌(B T Schjoldager., 1989)。1993年,A Wettergren等人发现GLP-1(7-36)还能够抑制胃排空和抑制胰腺分泌消化液(A Wettergren., 1993)。1996年,M D Turton等人通过向大鼠脑室注入GLP-1,发现GLP-1能够作用于中枢GLP-1受体,增加饱腹感,抑制食欲,减少热量摄取,从而实现控制体重(M D Turton., 1996)。

利拉鲁肽通过并引入脂肪酸侧链,通过与血清蛋白可逆性结合,实现按日给药,并成为第一个获得降糖和减肥适应症的GLP-1受体激动剂。司美格鲁肽在利拉鲁肽的基础上,进一步优化肽链结构和脂肪酸侧链,实现按周给药,成为第二个获得降糖和减肥适应症的GLP-1受体激动剂。



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