• 原研：Beckley Psytech|Biomind Labs
• 原研商品名：——
• 分类：致幻剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

5-MeO-DMT属于色氨类致幻剂。既往的研究表明致幻剂治疗抑郁起效迅速，并具有明显的抗抑郁后遗效应。

5-MeO-DMT由日本Toshio Hoshino和Kenya Shimodaira于1936年合成。1959年从云香科植物Dictyoloma Incanescens的树皮中分离得到5-MeO-DMT，之后又在多种植物及真菌中发现。索诺兰沙漠蟾蜍的腺体中也分离出5-MeO-DMT。在人的血液、尿液和脑脊液中也能够检出5-MeO-DMT，但在人体天然5-MeO-DMT的生理作用尚不清楚。

Dictyoloma Incanescens

1960s随着致幻剂滥用以及美国通过《药品法修正案》,关于致幻剂的研究逐渐减少，至1976年完全中止。

1990s为了研究致幻剂的作用机制，重新开启致幻剂的研究活动。实验表明尽管致幻剂可以激动5-羟色胺（5-HT）1A/2A/2C受体等多种5-羟色胺受体，但其致幻作用主要与激动5-HT_2A受体有关。5-MeO-DMT与其它的致幻剂相类似，对多种5-羟色胺（5-HT）受体亚型具有激动作用，属于非选择性5-HT受体激动剂。其与5-HT_2A受体的亲合力远低于5-HT_1A受体，但其活性代谢产物Bufotenine与5-HT_2A受体的亲合力显著增强。

对致幻剂作用机制的研究也带动了探索致幻剂在精神疾病中的治疗意义，包括抑郁、焦虑等。在抑郁方面的研究显示致幻剂治疗抑郁起效迅速，抗抑郁作用远远长于致幻作用，具有明显的抗抑郁后遗效应。

关于5-MeO-DMT的人体研究，在1990s致幻剂研究复兴后首先见于2018年美国约翰·霍普金斯医学院（Johns Hopkins School of Medicine）Alan K Davis在7月期《Journal Of Psychopharmacology》上发表的515例5-MeO-DMT既往使用者网络调查结果。Davis等人的调查结果显示5-MeO-DMT具有较低的成瘾性,仅13%的被调查者的使用频次≥每月1次，54%被调查者的使用频次≤每年1次。在所有被调查者中有抑郁问题的占61%，其中77%的受访者反馈使用5-MeO-DMT后认为得到明显缓解。（Alan K Davis., 2018）

2019年荷兰马斯特里赫特大学（Maastricht University）的Malin V Uthaug在9月期《Psychopharmacology》发表了受试者单次吸入含5-MeO-DMT蟾蜍腺体分泌物蒸汽的试验研究。结果显示受试者《抑郁焦虑压力量表（DASS）》的抑郁、焦虑、压力评分都得到显著改善。（M V Uthaug et al., 2019）

目前有多个团队在竞争开发5-MeO-DMT在抑郁症等精神病症多个治疗领域内的临床应用。包括Beckley Psytech开发的鼻内制剂（BPL-003），Biomind Labs开发的舌下制剂（BMND08）。

BPL-003治疗难治性抑郁症的2期临床包括两项。第1项，用于初步评估BPL-003单独（单剂10mg）使用治疗难治性抑郁症的疗效和安全性，目前已完成2a期临床试验。第2项，用于初步评估BPL-003在SSRI（（5-羟色胺再摄取抑制剂）的基础上治疗难治性抑郁症疗效和安全性。

在BPL-003已完成的第1项2a期临床试验中，55%的患者在给药后的第一天《蒙哥马利抑郁评定量表（MADRS）》的降分幅度≥50% 。该试验同时显示BPL-003单剂使用的疗效可达第四周，并持续到第12周。第4周完全缓解率达到55%（MADRS评分≤10），第12周完全缓解率达到45%的。BPL-003单剂使用的急性致幻作用在给药后2小时内，即可消退。

2024年1月atai Life Sciences对Beckley Psytech进行战略投资，并获得BPL-003的无限期优先谈判权。

2024年4月24日atai Life Sciences宣布BPL-003治疗难治性抑郁症2期第2项的2a临床试验完成首例患者首次给药（atai., 2024）。

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