• 原研：Altimmune
• 原研商品名：——
• 分类：GLP-1/Gcg双受体激动剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Pemvidutide（研发编号ALT-801）是Altimmune公司开发的GLP-1/Gcg双受体激动剂。Pemvidutide在胰高血糖素（Glucagon，Gcg）结构的基础上杂合了胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的部分结构，实现GLP-1/Gcg双重激动。Pemvidutide肽链的第2位引入非天然氨基酸Aib，增强了肽链抗二肽基肽酶4（DPP4）的能力。Pemvidutide将胰高血糖素肽链第17位的精氨酸（R）残基替换为赖氨酸（K）残基，并通过β-D-葡萄糖醛酸（β-D-Glucopyranuronic Acid）接入含有18个碳原子的脂肪酸链。Pemvidutide的糖脂（Glycolipid）侧链结构，既能够与血清蛋白结合，也能够形成胶束，从而延长药物在体内的作用时间，实现按周给药。

药物

氨基酸序列

X:Aib

GLP-1（7-37）

H

A

E

G

T

F

T

S

D

V

S

S

Y

L

E

G

Q

A

A

K

E

F

I

A

W

L

V

K

G

R

G

胰高血糖素

H

S

Q

G

T

F

T

S

D

Y

S

K

Y

L

D

S

R

R

A

Q

D

F

V

Q

W

L

M

N

T

Pemvidutide

H

X

Q

G

T

F

T

S

D

Y

S

K

Y

L

D

E

K

A

A

K

E

F

I

Q

W

L

L

Q

T

2023年11月30日，Altimmune在线公布了Pemvidutide治疗肥胖及超重的2期临床试验结果，1.2mg、1.8mg、2.4 mg三个剂量组在治疗48周后，减重幅度分别达到10.3%、11.2%、15.6%。Pemvidutide主要的不良反应为恶心、呕吐，大多为轻至中度（Altimmune., 2023）。

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