来源:京新药业 3
2026年7月2日京新药业宣布,盐酸卡立哌嗪胶囊已获得国家药品监督管理局批准,用于治疗成人精神分裂症。
卡立哌嗪(Cariprazine)属于非典型抗精病药物,为多巴胺D3和D2受体部分激动剂,5-HT2A受体拮抗剂和,和5-HT1A受体的部分激动。部分激动剂多巴胺D2受体,能够改善精神分裂症妄想、幻觉等阳性症状。部分激动剂D2受体,与拮抗D2受体剂相比,锥体外系的副作用相对较轻。拮抗5-HT2A受体,能够改善情感迟钝、语言贫乏等阴性症状。部分激动剂5-HT1A受体有助于改善情感症状。由于卡立哌嗪活性代谢产物DDCAR的半衰期长达1-3周,因此对于依从性差,短期暂时停用卡立哌嗪患者,发生症状复发的风险较低。
与卡立哌嗪同属多巴胺D2受体部分激动剂类非典型抗精病药物,还包括阿立哌唑(Aripiprazole)、布瑞哌唑(Brexpiprazole)和卢美哌隆(Lumateperone)。 卢美哌隆尚未在国内上市。卡立哌嗪与上述药物相比,被认为导致体重增加和嗜睡风险较低,但引起静坐不能的风险高于阿立哌唑和布瑞哌唑。尽管理论上讲卡立哌嗪部分激动剂D3受体和5-HT1A受体有助于改善抑郁等情感症状,但在辅助抗抗抑郁治疗用于重度抑郁障碍3期临床试验中未能取得阳性结果(Rajdip Barman., 2021)。而阿立哌唑、布瑞哌唑和卢美哌隆,均在相关试验取得阳性结果,并获得FDA批准用于重症抑郁的辅助治疗。
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