2026年7月2日罗氏Roche宣布Divarasib在3期临床试验Krascendo 1取得积极结果。

Krascendo 1研究为多中心、随机、开放标签、头对头3期临床试验。共纳入338名经治但未接受过KRAS G12C抑制剂或泛KRAS/RAS抑制剂治疗的KRAS G12C突变晚期或转移性非小细胞肺癌患者。入组患者按1:1比例随机进入Divarasib每日一次组，或索托拉西布（Sotorasib）每日一次/阿达格拉西布（Adagrasib）每日两次组。研究结果显示，在无进展生存期方面Divarasib组显著优于索托拉西布/阿达格拉西布组。

Divarasib为新一代口服KRAS G12C抑制剂。KRAS属于小三磷酸鸟苷酶（GTPase），处于RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的上游。KRAS存在激活（“开”）和非激活（“关”）两种状态。G12C突变会导致KRAS处于过度激活状态，是多种肿瘤的重要驱动因素。KRAS G12C突变是非小细胞肺癌最常见的KRAS基因替代性突变。Divarasib能够与非激活状态KRAS G12C共价结合，抑制KRAS G12C激活。Divarasib对于KRAS G12C的抑制能力高于第一代KRAS G12C抑制剂索托拉西布和阿达格拉西布。

国内已获批的KRAS G12C抑制剂包括氟泽雷塞（Fulzerasib）、戈来雷塞（Glecirasib）、格索雷塞（Garsorasib）和索西美雷塞（Sosimerasib）。索托拉西布和阿达格拉西布尚未进入国内市场。

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