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临床前研究柯君医药依福格雷抗血小板利用效率优于氯吡格雷

来源:柯君医药     22

【导读】:目前针对动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)干预的方法,主要通过抑制胆固醇合成、吸收等,使肝细胞通过细胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受体从血液中回收更多的LDL,降低ASCVD的发生风险。

2025年7月30日,柯君医药宣布《European Journal of Medicinal Chemistry》以“Discovery of A Novel and Potent Antiplatelet Thiol Prodrug CG-0255”为题发表依福格雷(CG-025)的发现与优化全过程及药代动力学等研究研究数据。

依福格雷为氯吡格雷体内的活性代谢物H4的前体药物。与氯吡格雷通过肝药酶CYP2C19代谢成活性药物H4不同,CG-0255通过引入硫醇结构,通过羧酸酯酶代谢释放出活性药物H4。本次发表的临床前药代动力学研究数据显示,依福格雷0.3mg/kg与氯吡格雷3mg/kg口服后,活性产物H4的AUClast相当,说明依福格雷转变为活性代谢物H4的效率远高于氯吡格雷。此外,由于依福格雷释放活性产物H4与CYP2C19无关,因此不受CYP2C19基因多态性的影响,药效学疗效与氯吡格雷相比也更加稳定。此外,依福格雷除了可以口服给药之外,也方便制成注射剂。


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