• 原研：诺和诺德（Novo Nordisk）
• 原研商品名：诺和力（Victoza）
• 分类：GLP-1受体激动剂
• FDA批准日期：2010年1月26日

结构：

介绍：

利拉鲁肽（Liraglutide Victoza）为Novo Nordisk诺和诺德在GLP-1肽链的基础上，引入脂肪酸侧链，实现按日给药的GLP-1受体激动剂。

利拉鲁肽在GLP-1肽链的基础上，将GLP-1第34位的赖氨酸（K）替换为精氨酸（R），并对第26位的赖氨酸（K）残基进行脂肪酸链修饰，引入γ-谷氨酸（γGlu）作为连接子，接入含有16个碳原子脂肪酸链。第34位换为精氨酸（R），增加了肽链抗丝氨酸蛋白酶的降解作用。由于脂肪酸链易与血清蛋白可逆性结合，可形成药物在体内的储存，延长了药物在体内的半衰期。利拉鲁肽体内半衰期长达13小时，可一天给药一次。

药物

结构

7

10

15

20

25

30

GLP-1（7-37）

H

A

E

G

T

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利拉鲁肽

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G

R

G

K: K-γGlu-C16 Monoacid

临床试验显示，利拉鲁肽降低体重作用与艾塞那肽相当，降低HbA1c的作用更强，患者对于利拉鲁肽的耐受性也更好。2009年利拉鲁肽于欧洲批准上市用于治疗T2DM，次年于美国上市，成为第一个上市的可一天注射一次的GLP-1类药物。随后Novo Nordisk通过临床试验证实利拉鲁肽降糖用于优于DPP-4抑制剂类药物西格列汀。2014年利拉鲁肽成为第一个获得FDA批准用于肥胖症治疗的GLP-1类药物。2016年德谷胰岛素和利拉鲁肽的复方制剂获得FDA批准。2017年利拉鲁肽获FDA批用于降低T2DM不良心血管事件风险。

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