• 原研：Sun Pharmaceutical
• 原研商品名：Leqselvi
• 分类：JAK抑制剂
• FDA批准日期：——

结构：

介绍：

Deuruxolitinib（研发代号CTP-543）是Sun Pharmaceutical开发的口服Janus激酶（JAK）JAK1和JAK2选择性抑制剂，一天两次。

Deuruxolitinib在结构中使用氘代修饰。氘（D）是氢（H）的同位素，比H多一处中子，不具有放射性。。由C-D键比C-H键更短，不易发生断裂，因此氘代修饰后，代谢稳定性更强。此外，尽管单个氘原子取代对药物的脂溶性影响不大，但多个氘原子取代会低降化合物的脂溶性，改变药物的吸收和分布（Rita Maria Concetta Di Martino., 2023）

2024年，Brett King等人发表Deuruxolitinib治疗成人斑秃3期临床试验THRIVE-AA1（NCT04518995）的研究结果。该研究共纳入脱发≥50%的18-65 岁成人斑秃患者，随机接受Deuruxolitinib 8mg（BID）、12mg（BID）或安慰剂治疗。至24周，Deuruxolitinib 8mg和12m组达到《脱发严重程度评分工具SALT》评分≤20比例比例分别为29.6%和41.5%，显著高于安慰剂组（0.8%）。达到《患者自我报告结局量表-满意》的比例分别为42.1%和53.0%，显著高于安慰剂组（4.7%）。在治疗期间出现的大部分不良事件为轻至中度，与其他的JAK相类似（Brett King., 2024）。

2024年7月25日，Sun Pharmaceutical宣布FDA批准Deuruxolitinib（商品名Leqselvi）8mg片剂用于治疗成人严重斑秃（Sun., 2024）。

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