• 原研：礼来（Eli Lilly）
• 原研商品名：穆峰达Mounjaro
• 分类：GIP/GLP-1双受体激动剂
• FDA批准日期：2022年5月13日

结构：

介绍：

替尔泊肽是第一个上市的GIP/GLP-1双受体激动剂，由Eli Lilly礼来开发。替尔泊肽的肽链由39个氨基酸组成，肽链中第1-28位为GIP的类似物，2和13位为非天然氨基酸Aib，第20位的赖氨酸残基接入一条与司美格鲁肽相似的含有20个碳原子的脂肪酸链，第29-39位和Exendin-4后11位相同。替尔泊肽的半衰期为5天，其与GIP受体的结合效力与人源性GIP相似，与GLP-1受体的结合效力约为人源性GLP-1的⅕。动物实验显示替尔泊肽与司美格鲁肽相比的降糖治疗相似，减重作用更强。Ⅱ期临床试验显示，无论是降糖还是减重效果替尔泊肽都优于度拉糖肽。Ⅲ期临床试验显示，三个剂量组替西帕肽（5mg、10mg、15mg）的降糖和减重效果都优于1mg剂量组的司美格鲁肽。2022年，FDA批准替尔泊肽用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

药物

氨基酸序列

X:Aib

1

10

20

30

GLP-1（7-37）

H

A

E

G

T

F

T

S

D

V

S

S

Y

L

E

G

Q

A

A

K

E

F

I

A

W

L

V

K

G

R

G

GIP

Y

A

E

G

T

F

I

S

D

Y

S

I

A

M

D

K

I

H

Q

Q

D

F

V

N

W

L

L

A

Q

K

KNDWKHIT

替尔泊肽

Y

X

E

G

T

F

T

S

D

Y

S

I

X

L

D

K

I

H

Q

K

A

F

V

Q

W

L

I

A

G

G

PSSGAPPPS

2024年05月21日礼来Eli Lilly宣布穆峰达®（替尔泊肽注射液）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准。

免责声明：相关信息仅限药物研发参考使用，本网站不保证信息真实和准确！

我们提供如下咨询服务：药品立项市场前景分析、医院及药品零售市场分析、药品市场调研及制定推广策略、国外药品引进、国内批文转让、上市前后临床试验设计、药品推广PPT制作。您可以在公众号“药研苑”主页面发送消息，咨询相关服务，或关注“药研苑”公众号，及时掌握最新的药物研发动态。