• 原研：礼来（Eli Lilly）
• 原研商品名：穆峰达Mounjaro
• 分类：GIP/GLP-1双受体激动剂
• FDA批准日期：2022年5月13日

结构：

介绍：

替尔泊肽是第一个上市的GIP/GLP-1双受体激动剂，由Eli Lilly礼来开发。替尔泊肽的肽链由39个氨基酸组成，肽链中第1-28位为GIP的类似物，2和13位为非天然氨基酸Aib，第20位的赖氨酸残基接入一条与司美格鲁肽相似的含有20个碳原子的脂肪酸链，第29-39位和Exendin-4后11位相同。替尔泊肽的半衰期为5天，其与GIP受体的结合效力与人源性GIP相似，与GLP-1受体的结合效力约为人源性GLP-1的⅕。动物实验显示替尔泊肽与司美格鲁肽相比的降糖治疗相似，减重作用更强。Ⅱ期临床试验显示，无论是降糖还是减重效果替尔泊肽都优于度拉糖肽。Ⅲ期临床试验显示，三个剂量组替西帕肽（5mg、10mg、15mg）的降糖和减重效果都优于1mg剂量组的司美格鲁肽。2022年，FDA批准替尔泊肽用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

药物

氨基酸序列

X:Aib

1

10

20

30

GLP-1（7-37）

H

A

E

G

T

F

T

S

D

V

S

S

Y

L

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Q

A

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I

A

W

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R

G

GIP

Y

A

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G

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I

S

D

Y

S

I

A

M

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K

I

H

Q

Q

D

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N

W

L

L

A

Q

K

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替尔泊肽

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X

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F

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Y

S

I

X

L

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K

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Q

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G

G

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2024年05月21日礼来Eli Lilly宣布穆峰达®（替尔泊肽注射液）获得国家药品监督管理局（NMPA）批准。

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