• 原研：和黄医药
• 原研商品名：爱优特
• 分类：抗VEGF药物
• FDA批准日期：2023年11月8日

结构：

介绍：

呋喹替尼（Fruquintinib，商品名：爱优特Elunate/Fruzaqla；研发代号：HMPL-013）是和黄医药HUTCHMED开发的口服小分子VEGFR-1、-2及-3选择性抑制剂。

Kinase assay	IC50 (nmol/L) or Inhibition rate (%)
VEGFR2 （KDR）	35* (25)
VEGFR3 （Flt4）	0.5*
VEGFR1（Flt1）	33*
Ret	128*
FGFR1	181*
c-kit	458*
Flt3	>10000
PDGFRβ	>10000
EGFR	>30000
Tie2	>10000
c-Met	>10000
EphB4	>3000
Akt	>3000
CHK1	>10000
CDK1	>10000
CDK2	>10000
CDK5	>10000

2018年，Jin Li等人发表呋喹替尼用于既往接受过治疗的转移性结直肠癌患者3期临床试验FRESCO的研究结果。该研究共纳入国内28个中心，416名转移性结直肠癌患。患者按2：1的比例随机接受呋喹替尼5mg（n = 278）或安慰剂（n = 138），口服每日一次，持续 21 天，随后停药7天。以28 天为周期，直至疾病进展、出现无法耐受的毒性或退出研究。研究结果显示与安慰剂相比，呋喹替尼显著延长的中位数总生存期（9.3个月 [95% CI，8.2-10.5] vs 6.6个月 [95% CI，5.9-8.1]）；死亡风险比（HR）=0.65（95% CI，0.51-0.83;P < .001）。与安慰剂相比，呋喹替尼组的中位数无进展生存期也显著增加（3.7个月 [95% CI，3.7-4.6] vs 1.8个月 [95% CI，1.8-1.8]个月）;进展或死亡HR=0.26（95% CI，0.21 -0.34；P < .001）。在治疗期间61.2%（170例）接受呋喹替尼治疗的患者发生3-4 级不良事件，安慰剂组为 19.7%（27例）。呋喹替尼组15.5%（43例）的患者报告了严重不良事件，安慰剂组为5.8%（8例）的患者报告了严重不良事件，其中 14.4%（40例） 接受了呋喹替尼治疗的患者和 5.1% （7例）接受安慰剂治疗患者需要住院治疗（Jin Li., 2018）。

2018年呋喹替尼（Fruquintinib，商品名：爱优特Elunate）在国内批准单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。

2023年01月23日，和黄医药宣布与武田（Takeda）制药与黄医药达成合成协议，以及4亿美元首付款，最高7.3亿美元的潜在里程碑付款，以及于基于净销售额的特许权使用费的形式，武田获得在除中国内地、香港和澳门以外的全球范围内推进呋喹替尼开发、商业化和生产权利（和黄., 2023）。

2023年，Arvind Dasari等人发表呋喹替尼用于难治性转移性结直肠癌3期临床试验FRESCO-2的研究结果。该研究共纳入14个国家、124个中心，691名患者。患者按2：1的比例随机接受呋喹替尼5mg（n = 461）或安慰剂（n =230），口服每日一次，持续 21 天，随后停药7天。以28 天为1个周期。研究结果显示呋喹替尼组中位数总生存期为7.4个月（95% CI 6·7-8·2），安慰剂组为4.8个月（4.0-5.8）（HR= 0.66，95% CI 0.55-0.80；p<0.0001）。接受呋喹替尼治疗的456 例患者中有286例 （63%）发生3级或更严重不良事件，接受安慰剂治疗的 230 例患者中有 116 例（50%） 发生3级或更严重不良事件。呋喹替尼组最常见的 3 级或更严重不良事件包括高血压（n=62 [14%]）、乏力（n=35 [8%]）和手足综合征（n=29 [6%]）。每组有 1 例治疗相关死亡病例（呋喹替尼组为肠穿孔，安慰剂组为心脏骤停）（Arvind Dasari., 2023）。

2023年11月8日，武田（Takeda）宣布呋喹替尼（Fruquintinib，商品名：FRUZAQLA）获得美国食品药品监督管理局（FDA））批准，用于治疗既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康基础的化疗，抗VEGF治疗以及RAS野生型且医学上合适的抗EGFR治疗的成人转移性结直肠癌（Takeda., 2023）。

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