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抗肿瘤药物 > 抗VEGF药物|抗血管内皮生长因子药物 > 爱优特|Elunate|Fruzaqla|呋喹替尼|Fruquintinib|HMPL-013
呋喹替尼

呋喹替尼
资讯:2条
更新:2024年9月23日

呋喹替尼为口服小分子VEGFR-1、-2及-3选择性抑制剂。


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基本信息
  • 原研:和黄医药
  • 原研商品名:爱优特
  • 分类:抗VEGF药物
  • FDA批准日期:2023年11月8日
详细内容

结构:

英飞凡|Imfinzi度伐利尤单抗|Durvalumab|MEDI4736

介绍:

呋喹替尼(Fruquintinib,商品名:爱优特Elunate/Fruzaqla;研发代号:HMPL-013)是和黄医药HUTCHMED开发的口服小分子VEGFR-1、-2及-3选择性抑制剂。

Kinase assay IC50 (nmol/L) or Inhibition rate (%)
VEGFR2 (KDR) 35* (25)
VEGFR3 (Flt4) 0.5*
VEGFR1(Flt1) 33*
Ret 128*
FGFR1 181*
c-kit 458*
Flt3 >10000
PDGFRβ >10000
EGFR >30000
Tie2 >10000
c-Met >10000
EphB4 >3000
Akt >3000
CHK1 >10000
CDK1 >10000
CDK2 >10000
CDK5 >10000

2018年,Jin Li等人发表呋喹替尼用于既往接受过治疗的转移性结直肠癌患者3期临床试验FRESCO的研究结果。该研究共纳入国内28个中心,416名转移性结直肠癌患。患者按2:1的比例随机接受呋喹替尼5mg(n = 278)或安慰剂(n = 138),口服每日一次,持续 21 天,随后停药7天。以28 天为周期,直至疾病进展、出现无法耐受的毒性或退出研究。研究结果显示与安慰剂相比,呋喹替尼显著延长的中位数总生存期(9.3个月 [95% CI,8.2-10.5] vs 6.6个月 [95% CI,5.9-8.1]);死亡风险比(HR)=0.65(95% CI,0.51-0.83;P < .001)。与安慰剂相比,呋喹替尼组的中位数无进展生存期也显著增加(3.7个月 [95% CI,3.7-4.6] vs 1.8个月 [95% CI,1.8-1.8]个月);进展或死亡HR=0.26(95% CI,0.21 -0.34;P < .001)。在治疗期间61.2%(170例)接受呋喹替尼治疗的患者发生3-4 级不良事件,安慰剂组为 19.7%(27例)。呋喹替尼组15.5%(43例)的患者报告了严重不良事件,安慰剂组为5.8%(8例)的患者报告了严重不良事件,其中 14.4%(40例) 接受了呋喹替尼治疗的患者和 5.1% (7例)接受安慰剂治疗患者需要住院治疗(Jin Li., 2018)。

2018年呋喹替尼(Fruquintinib,商品名:爱优特Elunate)在国内批准单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。

2023年01月23日,和黄医药宣布与武田(Takeda)制药与黄医药达成合成协议,以及4亿美元首付款,最高7.3亿美元的潜在里程碑付款,以及于基于净销售额的特许权使用费的形式,武田获得在除中国内地、香港和澳门以外的全球范围内推进呋喹替尼开发、商业化和生产权利(和黄., 2023)。

2023年,Arvind Dasari等人发表呋喹替尼用于难治性转移性结直肠癌3期临床试验FRESCO-2的研究结果。该研究共纳入14个国家、124个中心,691名患者。患者按2:1的比例随机接受呋喹替尼5mg(n = 461)或安慰剂(n =230),口服每日一次,持续 21 天,随后停药7天。以28 天为1个周期。研究结果显示呋喹替尼组中位数总生存期为7.4个月(95% CI 6·7-8·2),安慰剂组为4.8个月(4.0-5.8)(HR= 0.66,95% CI 0.55-0.80;p<0.0001)。接受呋喹替尼治疗的456 例患者中有286例 (63%)发生3级或更严重不良事件,接受安慰剂治疗的 230 例患者中有 116 例(50%) 发生3级或更严重不良事件。呋喹替尼组最常见的 3 级或更严重不良事件包括高血压(n=62 [14%])、乏力(n=35 [8%])和手足综合征(n=29 [6%])。每组有 1 例治疗相关死亡病例(呋喹替尼组为肠穿孔,安慰剂组为心脏骤停)(Arvind Dasari., 2023)。

2023年11月8日,武田(Takeda)宣布呋喹替尼(Fruquintinib,商品名:FRUZAQLA)获得美国食品药品监督管理局(FDA))批准,用于治疗既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康基础的化疗,抗VEGF治疗以及RAS野生型且医学上合适的抗EGFR治疗的成人转移性结直肠癌(Takeda., 2023)。



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