2024年5月13日，Inventiva宣布在《Nature Communications》上发表Lanifibranor治疗代谢相关脂肪性肝炎（MASH）也称为非酒精性脂肪性肝炎（NASH）2b期临床试验NATIVE关于代谢相关指标的治疗结果。

在 NATIVE 2b 期临床试验中，每天服用800mg或1200mg的Lanifibranor，治疗24周后，除肝脏组织学取得改善之外，与代谢有关的指标，包括空腹胰岛素、胰岛素抵抗指数（HOMA-IR） 、空腹血糖、糖化血红蛋白（HbA1c）、甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）、载脂蛋白B（APO-B）、APO-B/APO-A1、脂联素、超敏C反应蛋白（HS-CRP）、铁蛋白也都得到改善。

在Lanifibranor 1200mg及800mg剂量组中分别有71%和67%的MASH/NASH合并糖尿病前期患者的空腹血糖降至正常水平。安慰剂组仅为11%。在基线Lanifibranor 1200mg剂量组及800mg剂量组血糖正常的受试者，在第24周时无一例发展到糖尿病前期。安慰剂组的比例为 26%。

Lanifibranor 1200mg及800mg剂量组中MASH/NASH合并高心血管疾病风险的受试者，分别有38%和44%的患者，在第 24 周时降低至中或低心血管疾病风险。合并中风险降低至低风险的比例分别为44%和35%。安慰剂组比例分别为 26%和13%。

此外，Lanifibranor 1200mg及800mg剂量组脂联素水平的增加的比例95%和86%，而安慰剂仅为10%。

Lanifibranor是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）的全受体激动剂，主要激活PPARα和PPARδ，部分激活 PPARγ。激活PPARα能够促进肝内脂质代谢，激活PPARδ能够促进骨骼肌内脂质代谢，激活 PPARγ能够促进脂肪在脂肪组织内的合成及分解。FDA 已授予Lanifibranor 用于治疗MASH/NASH的突破性疗法和快速通道资格。

NATIVE是一项随机、双盲、安慰剂对照2b 期临床试验。入组患者需经肝活检证实为 MASH/NASH，肝脏炎症和气球样变的评分3-4分（SAF评分），脂肪变性≥1分，纤维化评分<4分。主要终点为与基线相比肝脏炎症和气球样变评分降低了两分，且纤维化没有恶化。次要终点包括 MASH/NASH痊愈率、脂肪变性、炎症、气球样变和纤维化评分相对于基线改善情况、以及其他纤维化指标、多种代谢标志物指标的改善情况和安全性。该试验实际纳入澳大利亚、加拿大、欧洲、毛里求斯71 中心的 247 名 MASH/NASH患者。

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