来源:翰森制药 3
2026年10月12日,翰森制药发布了HS-10380用于精神分裂症患者2b期临床试验的研究数据。
该研究为随机、安慰剂和阳性对照临床试验,共纳入363名精神分裂症患者,入组患者随机接受HS-10380 1.5–3mg、4.5–6 mg、6–9mg、阿立哌唑,或安慰剂。至第42天,HS-10380 1.5–3mg、4.5–6mg、6–9mg组和阿立哌唑组《阳性与阴性症状量表(PANSS)》评分相对于安慰剂组分别下降16.7分、13.2分、14.7分和12.1分。在PANSS阳性症状、阴性症状及认知症状评分方面,HS-10380组较安慰剂组均显示出显著的改善,且相较阿立哌唑组表现出更优的治疗趋势。在安全性方面,HS-10380组大多数治疗期间不良事件(TEAE)为轻中度,未出现新的严重不良事件。
HS-10380属于非典型抗精神病药物,为D₂/D₃受体、5-HT1A受体的部分激动剂,5-HT2A受体拮抗剂。部分激动剂多巴胺D₂受体,能够改善精神分裂症妄想、幻觉等阳性症状。部分激动剂D₂受体,与拮抗D₂受体剂相比,锥体外系的副作用相对较轻。拮抗5-HT2A受体,能够改善情感迟钝、语言贫乏等阴性症状。部分激动剂D₃受体和5-HT1A受体有助于改善情感症状。
国内获批上市的与HS-10380同属多巴胺D₂受体部分激动剂类非典型抗精病药物包括阿立哌唑(Aripiprazole)、布瑞哌唑(Brexpiprazole)和卡立哌嗪(Cariprazine)。其中卡立哌嗪与HS-10380近似,也为D₂/D₃受体部分激动剂。卡立哌嗪与阿立哌唑和布瑞哌唑相比,被认为导致体重增加和嗜睡的风险较低,但引起静坐不能的风险高于阿立哌唑和布瑞哌唑。
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