来源:Arthrosi Therapeutics 171
2024年6月14日,Arthrosi Therapeutics发布了AR882治疗痛风2期临床试验AR882-203的最新数据。这些数据并将以海报形式展示在欧洲风湿病协会联盟(EULAR)2024 年欧洲风湿病大会上以海报形式展示。
AR882-203是一项随机、安慰剂对照2期临床试验。共纳入42名存在皮下痛风石的患者,患者按1:1:1接受AR882 75mg,AR882 50mg联合别嘌呤醇及别嘌呤醇最高300mg单药治疗6个月。6 个月后,别嘌呤醇单药组改为联合AR882 75mg治疗,其他两组继续接受原有治疗。至第3个月,AR882 75mg单用、AR882 50mg联合用药组、别嘌呤醇组,血尿酸分别降至4.5、4.7和6.1mg/dL。
到第12个月AR882 75mg单用、AR882 50mg联合用药组、AR882 75mg联合用药组血尿酸分别降至3.9、4.4和4.0mg/dL。在后6个月延长治疗期间内AR882 75mg单用和AR882 75mg联合用药分别有35.7%(5/14)和36.4%(4/11)的患者,痛风石完全消退。
从基线至第6个月AR882 75mg单用组,AR882 50mg联合用药组尿酸结晶体积分别减少7.5 cm3和10.6 cm3。至第12个月AR882 75mg单用组尿酸结晶体积减少13.3 cm3,AR882 75mg单用组中基线酸结晶体积≥5.0 cm3的患者,在第12个月时,尿酸结晶体积减少26.4 cm3。
无论在单药组还是联合用药组,在12个月的治疗中AR882都表现出良好的耐受性。
AR882是尿酸转运体 1(URAT1 )抑制剂,通过抑制尿酸盐的重吸收发挥作用。此外,体外实验显示 AR882是乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂。柳氮磺吡啶是BCRP的转运底物。AR882 75mg未见能够对其药代动力学参数产生影响。
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