2025年9月8日，信达生物宣布替古索司他片用于痛风，中国2期临床试验主要结果发表于2025年亚太风湿病协会联盟大会（APLAR）。

该研究为随机、开放、多中心、平行、活性对照的2期临床研究。共入组84例痛风患者。随机接受替古索司他片50 mg、100 mg、200 mg或非布司他片40 mg治疗。

至第16周，替古索司他50 mg、100 mg和200 mg组血尿酸达到<360μmol/L（6mg/dL）的比例均显著高于非布司他40 mg组。替古索司他50 mg、100 mg、200 mg和非布司他40 mg组血尿酸达到<360μmol/L的比例分别为55.0%、81.0%、85.7%和18.2%。相对于非布司他组，替古索司他50 mg、100 mg、200 mg组血尿酸达到<360 μmol/L的比例分别为36.8%（9.7至63.9，P=0.008）、62.8%（39.5至86.0，P<0.001）和67.5%（45.至89.5，P<0.001）。

替古索司他50 mg、100 mg、200 mg和非布司他40 mg组血尿酸达到<300 μmol/L（5 mg/dL）的的比例分别为30.0%、61.9%、81.0%和9.1%。相对于非布司他组，替古索司他50 mg、100 mg、200 mg组血尿酸达到<360 μmol/L的比例分别为20.9%（-2.5至44.3，P=0.046）、52.8%（28.8至76.8，P<0.001）和71.9%（51.2至 92.5P<0.001）。替古索司他50 mg、100 mg、200 mg和非布司他40 mg组血尿酸相对于基线分别变化-38.66%、-48.61%、-57.11%和-24.11%。在安全性方面，替古索司他与非布司他不良事件的发生率相似，均为轻至中度。在痛风急性发作方面，替古索司他与非布司他相似，主要发生在给药后前4周。

* P＜0.05,** P＜0.01, *** P＜0.001

替古索司他（Tigulixostat）由LG开发（LG研发代号: LC350189），与非布司他均属于黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂类药物。通过抑制黄嘌呤氧化酶活性，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸生成。2022年信达生物以1,000万美金首付款，总额不超过8,550万美金潜在里程碑付款，及中国地区年度净销售额梯度特许使用费的形式，获得替古索司他在国的独家开发和商业化权利（信达生物研发代号: IBI350）。

尽管替古索司他与非布司他在抑制黄嘌呤氧化酶的活性相当（Seonghae Yoon., 2015），但在本次2期试验中，替古索司他相较非布司他，展现出更显著的降尿酸效果。

原文链接

免责声明：相关信息仅限药物研发参考使用，本网站不保证信息真实和准确！

关注“药研苑”公众号，及时掌握最新的药物研发动态。

我们提供如下咨询服务：药品信息发布、药品立项、市场前景分析、医院及药品零售市场分析、药品市场调研及制定推广策略、国外药品引进、国内批文转让、上市前后临床试验设计、药品彩页及主图设计、药品推广PPT制作。您可以关注公众号“药研苑”后，在主页面发送消息，咨询相关服务。