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抗肌萎缩侧索硬化药物 > 神经保护剂 > Icerguastat|IFB-088|Sephin1

Icerguastat肌萎缩侧索硬化(ALS)2期试验完成入组

来源:InFlectis BioScience     195

【导读】:Icerguastat(研发编号IFB-088)为磷酸酶抑制剂,是中枢性抗高血压药物α2-肾上腺素受体激动剂 Guanabenz(胍那苄)的结构类似物,与Guanabenz相似选择性作用于PPP1R15A/PP1c复合物,,阻止真核起始因子2α(Eukaryotic Initiation Factor-2α,eIF2α)的去磷酸化,减轻蛋白错误折叠引起应激反应。与Guanabenz相比,Icerguastat缺少对于α2受体的内在活性,从而避免激动α2受体引起的不良反应。

2024年1月31日InFlectis BioScience宣布IFB-088(Icerguastat)治疗肌萎缩侧索硬化(ALS)的2期临床试验完成全部患者入组。

该试验为随机、双盲、安慰剂对照试验,预计招募 50 名延髓发病的 ALS 患者,治疗6个月。通过 IFB-088联合利鲁唑与安慰剂联合利鲁唑对比来评价IFB-088安全性和疗效。首例患者已于 2022 年12月完成入组,最后一例患者于2024年1月30日完入组。

Icerguastat(研发编号IFB-088)为磷酸酶抑制剂,是中枢性抗高血压药物α2-肾上腺素受体激动剂 Guanabenz(胍那苄)的结构类似物,与Guanabenz相似选择性作用于PPP1R15A/PP1c复合物,阻止真核起始因子2α(Eukaryotic Initiation Factor-2α,eIF2α)的去磷酸化,减轻蛋白错误折叠引起应激反应。

与Guanabenz相比,Icerguastat缺少对于α2受体的内在活性,从而避免激动α2受体引起的不良反应。2021年《Brain》发表的Guanabenz治疗肌萎缩侧索硬化(ALS)的2期临床试验结果,结果显示18名延髓发病处于《米兰都灵ALS分期系统(ALS-MITOS)》0期的ALS患者接受第日32 mg或64 mg的Guanabenz联合利鲁唑(Riluzole)治疗6个月后, ALS未出现进一步进展(P = 0.001)。参考上述试验结果,Icerguastat的2期临床试验选择在延髓发病的 ALS 患者中进行。


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发布日期:2024-01-31 浏览数:194

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