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罗氏GLP-1/GIP双偏向型激动剂降糖减重2期试验数据发布

来源:罗氏     5

【导读】:GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)和GLP-1(胰高血糖素样肽-1)都属于肠促胰岛素(Incretin),能够葡萄糖浓度依赖性促进胰岛素分泌。GLP-1还能够抑制胃和胰腺消化液的分泌以及胃的蠕动排空,减少食欲,降低体重。同时激动GIP受体能够增强激动GLP-1受体后产生的治疗作用。

2026年9月22日,罗氏Roche发布了Enicepatide用于2型糖尿病合并超重/肥胖患者2期临床试验CT-388-104的研究数据。

CT-388-104研究为随机、双盲、安慰剂对照2期临床试验,共纳入448例2型糖尿病合并超重/肥胖患者,用于评价Enicepatide一周一次皮下注射的安全性和有效性。研究结果显示,至第48周,Enicepatide 24mg剂量组HbA1c与基线相比下降2.65%。90%的患者达到HbA1c≤6.5%,62%的患者达到HbA1c <5.7%,体重与基线相比下降15.5%,并未见到达平台期。在安全性方面,Enicepatide的安全性特征与其他肠促胰岛素相类,最常见的不良事件主要是轻中度的胃肠道事件,Enicepatide组和安慰组分别有2.0%和0.0%的患者由于不良事件导致停药。

Enicepatide(CT-388)为双偏向型GLP-1/GIP双受体激动剂。其激动GLP-1受体后,几乎不招募β-arrestin2(Emax=4%),激动GIP受体后,对β-arrestin2招募作用很小Emax=28%。β-arrestin2介导了激动GLP-1或GIP受体后的受体脱敏。Enicepatide的双偏向性有助于更有效激活GLP-1或GIP受体(Manu V Chakravarthy., 2026)。


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