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歌礼发布小分子GLP-1 ASC30二期临床试验降糖减重研究数据

来源:歌礼制药     21

【导读】:小子分GLP-1受体激动剂,易于口服,生产工艺简单,有助于克服肽类GLP-1 受体激动剂需注射,口服生物利用度差,生产工艺复杂等问题。由GLP-1受体的N端胞外结构域(ECD)底部、膜外环(ECL)和七次跨膜结构域(TMD)组成的配体结合口袋,是小分子GLP-1R激动剂的主要作用靶点。

2026年10月29日歌礼制药Ascletis发布了ASC30用于2型糖尿病2期临床试验的研究数据。

该研究为多中心、随机、双盲、安慰剂对照2期临床试验,共纳入100例2型糖尿病患者,入组患者按2:3:3:2的比例,分别随机接受ASC30 40mg、60mg和80mg或安慰剂。ASC30从1毫克开始滴定,每周调整剂量,直至40mg、60mg和80mg的维持剂量。研究结果显示,至第12周,ASC30 40mg、60mg和80mg组相对于安慰剂组糖化血红蛋白(HbA1c)分别下降1.7%、1.6%和1.7%,体生分别下降4.4%、3.8%和4.0%。

ASC30为口服小分子GLP-1受体激动剂。为全偏向GLP-1受体激动剂,不招募β-arrestin(研究数所未表)。β-arrestin介导了激动GLP-1受体后的受体脱敏。目前国内尚无小分子GLP-1受体激动剂批准上市。偏向型是目前GLP-1类药开发的主要方向之一。


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