2025年8月7日，礼来Eli Lilly公布了口服小分子GLP-1激动剂类药物Orforglipron减重3期临床试验ATTAIN-1的试验结果。

ATTAIN-1为3期随机、双盲、安慰剂对照临床试验，共纳入3,127名肥胖或伴有如下至少一种合并症（包括高血压、血脂异常、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病）的超重患者。入组患者按3：3：3：4比例接受Orforglipron目标维持剂量6mg、12mg、36mg或安慰剂进行治疗。Orforglipron组患者 以1 mg每天一次开始使用，每4周调整一次给药剂量，直至达到6mg（滴定剂量1 mg和3 mg）、12mg（滴定剂量1 mg、3 mg 和 6 mg）、36mg（1mg、3mg、6mg、12mg和24mg）的目标维持剂量。至第72周，Orforglipron 6mg、12mg、36mg及安慰剂组体重分别平均降低7.8%、9.3%、12.4%和0.9%，体重减轻≥10%的比例分别为35.9%、45.1%、59.6%和8.6%，体重减轻≥15%的比例分别为16.5%、24.0%、39.6%和3.6%。

在安全性方面，Orforglipron与GLP-1受体激动剂类药物一致。最常见的不良事件是胃肠道不良事件，严重程度通常为轻至中度。Orforglipron组最常见的不良事件分别是恶心（Orforglipron 6mg、12mg、36mg及安慰剂组分别为28.9%、35.9%、33.7%和10.4%）、便秘（21.7%、29.8%、25.4%和9.3%）、腹泻（21.0%、22.8%、23.1%和9.6%）、呕吐（13.0%、21.4%、24.0%和3.5%），以及消化不良（13.0%、16.2%、14.1%和5.0%）。因不良事件导致的治疗中断的比例分别为5.1%、7.7%、10.3%和2.6%。总体治疗中止率分别为21.9%、、22.5%、24.4%和29.9%。未观察到肝脏安全信号。

在Orforglipron之前，口服小分子药物减重3期临床结果长期徘徊在10%左右。72周减重12.4%的结果，证明Orforglipron的减重作用处于小分药物的前列。但与司美格鲁肽和替尔泊肽相比还存在一定差距。司美格鲁肽注射剂和片剂在STEP 4试验和OASIS 1试验中平均减重分别达到了17.4%。而替尔泊肽和大剂量司美格鲁肽注射剂在SURMOUNT-1试验和STEP UP中均超过20%。

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