2025年11月8日，默沙东Merck公布Enlicitide用于高胆固醇血症，伴有严重动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）病史或首次发作风险增加成人患者3期临床试验CORALreef Lipids的研究结果。

CORALreef Lipids共纳入2,912名受试者。入组患者在接受中高强度他汀类药物在内（除非他汀类药物不耐受）稳定降脂疗法的基础上，按 2:1的比例每日口服Enlicitide一次，或安慰剂。研究结果显示，至第24周，Enlicitide组低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）降幅达到 55.8%（p<0.001），与安慰剂组相比降幅达到59.7%（p<0.001）。非高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）与安慰剂组相比降幅达到53.4%（p<0.001），ApoB（载脂蛋白B）与安慰剂组相比降幅达到50.3%（p<0.001），脂蛋白Lp(a)与安慰剂组相比降幅达到28.2%（p<0.001）。至第1年，Enlicitide组LDL-C降幅达到47.6% （p<0.001），与安慰剂组相比降幅达到52.4%（p<0.001）。在安全性方面Enlicitide的安全性与安慰剂相似。Enlicitide组和安慰剂组不良事件（AE）、严重不良事件或死亡的发生率没有明显差异，，Enlicitide组和安慰剂组因不良事件导致停药的发生率分别为3.1%和4.1%，Enlicitide组低于安慰剂组。

Enlicitide为口服大环肽类PCSK9 （前蛋白转化酶枯草杆菌素/kexin9型）抑制剂，通过与PCSK9 结合，抑制抑制 PCSK9 与LDL受体（LDLR）的相互作用。LDLR在肝细胞表面，负责清除低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），PCSK9与LDLR结合后，能够阻止进入肝细胞内的LDLR返回到肝细胞表面，减少肝细胞LDLR的数量，降低肝细胞通过LDLR清除LDL-C的能力。本次CORALreef Lipids研究显示，Enlicitide能够达到与注射类PCSK9抑制剂相似的强化降脂作用。

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